[发明专利]阿司匹林固体分散体、其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述阿司匹林固体分散体包括：

(1)活性成分阿司匹林；和

(2)一种或多种选自以下的载体材料：

A)如下式(I)所示的生物可降解的甲氧基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)及其衍生物：

其中：

m＝4～454；

n＝4～2778；

取代基R选自：

a.中性端基：

-H、CH₃、CH₂CH₃、CH₂(CH₂)_xCH₃，x＝1-8；

b.正电荷端基：

一个正电荷：-COCH₂CH₂NH₂

两个正电荷：-COCH₂CH₂NHCOCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂

四个正电荷：

-COCH₂CH₂NHCOCH[NHCOCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂](CH₂)₄NH[COCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂]；

B)如下式(II)所示的生物可降解的聚乳酸(PLA)

其中，n＝54～1668；

C)如下式(III)所示的生物可降解的聚乳酸-聚羟乙酸共聚物(PLGA)

其中，A单元结构和B单元结构无序排列，A单元结构数量总和m_总∶B单元结构数量总和n_总＝90～50∶10～50，聚合物的重均分子量为5000～200000；和

D)如下式(IV)所示的生物可降解的聚己内酯(PCL)

其中，n＝36～1136。

2.根据权利要求1所述的阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述载体材料选自甲氧基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)及其衍生物、聚乳酸(PLA)和聚乳酸-聚羟乙酸共聚物(PLGA)；

优选地，药物载体材料选自甲氧基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)及其衍生物和聚乳酸-聚羟乙酸共聚物(PLGA)。

3.根据权利要求1或2所述的阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述载体材料的含量为33.33％～99.99％重量，优选33.3％～98.0％重量，进一步优选46.6％～97.0％重量。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述阿司匹林固体分散体中活性成分阿司匹林的质量百分比为0.01％～50％，优选为1％～50％，更优选为2％～40％，最优选为3％～30％重量。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述固体分散体中还含有增塑剂；

优选地，所述增塑剂选自邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、聚乙二醇、蓖麻油中的一种或多种；

更优选地，所述增塑剂与所述载体材料的质量百分比为0％～30％。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述阿司匹林固体分散体中还含有抗粘剂；

优选地，所述抗粘剂选自胆固醇和单硬脂酸甘油酯中的一种或两种；

更优选地，所述抗粘剂与所述载体材料的质量百分比为0％～10％。