[发明专利]一种艾普拉唑肠溶胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种肠溶胶囊，该肠溶胶囊包含肠溶微丸和药学上可接受的胶囊辅料，所述肠溶微丸包含微丸芯、隔离层和肠溶包衣层，所述微丸芯包含艾普拉唑或其药学上可接受的盐和稳定剂。

2.根据权利要求1所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述艾普拉唑的药学上可接受的盐为艾普拉唑钠、艾普拉唑镁、艾普拉唑锂、艾普拉唑钾、艾普拉唑锌和/或艾普拉唑钙。

3.根据权利要求1或2所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述稳定剂选自氧化镁、氢氧化镁、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾和氢氧化铝中的一种或几种，优选镁的氧化物作为稳定剂，即氧化镁或氢氧化镁；优选地，所述稳定剂与艾普拉唑或其药学上可接受的盐的重量之比0.5～5∶1。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述微丸芯包含一种或几种选自淀粉、微晶纤维素和蔗糖的基质，以及任选的一种或几种选自羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和藻酸钠的成膜剂；优选地，所述成膜剂与基质的重量比为2～10∶98～90。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述微丸芯的粒径为0.1-2毫米，优选为0.5-1.5毫米。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述隔离层包含一种或几种选自羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和藻酸钠的成膜剂；一种或几种选自氧化镁、氢氧化镁、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾和氢氧化铝的稳定剂；以及任选的增塑剂，例如柠檬酸三乙酯和/或聚乙二醇；任选的遮光剂，例如二氧化钛；任选的抗粘剂，例如滑石粉；优选地，所述稳定剂与成膜剂的重量之比为5～50∶100；优选地，所述成膜剂的重量为微丸芯重量的3-15％。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的肠溶胶囊，其特征在于，所述肠溶衣层可以包含一种或几种选自虫胶、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯等聚乙烯类、甲基丙烯酸共聚物等丙烯酸树脂类、羧甲乙纤维素等纤维素类，醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸醋、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯等纤维素酯类、欧巴代等的肠溶包衣材料；以及任选的一种或几种选自增塑剂、抗粘剂、润滑剂和遮光剂的添加剂。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的肠溶胶囊的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

(1)将肠溶微丸封装于胶囊中；

(2)任选地，将步骤(1)制得的胶囊包覆薄膜衣或糖衣。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述肠溶微丸的制备方法可以包括以下步骤：

(1)以挤出滚圆法制备包含艾普拉唑或其药学上可接受的盐和稳定剂的微丸芯；

(2)在微丸芯上包覆隔离层；

(3)在包覆隔离层的微丸芯上包覆肠溶包衣层。