[发明专利]一种盐酸氨溴索葡萄糖注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸氨溴索葡萄糖注射液及其制备方法，特别是涉及一种在制备过程中充入氮气的盐酸氨溴索葡萄糖注射液。

背景技术

呼吸系统疾病(不包括肺癌)在城市的死亡率占第3位，而在农村占首位，该类疾病最先出现于上呼吸道，随后可伴发细菌感染；外源性哮喘及外源性变应性肺泡炎，从而导致大量痰液的分泌，如果痰液不能及时排除，就会影响病人呼吸，特别是对于小儿影响最显著，故及时排除痰液能显著改善病人的呼吸状况。而治疗本病的首选药物为盐酸氨溴索，而适用最为广泛为盐酸氨溴索注射液，它具有粘痰排除及溶解分泌物的特性，并可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。

目前的盐酸氨溴索葡萄糖注射液常出现问题是pH值不稳定，影响产品的安全性，如采用加入pH缓冲剂(无机盐)法可得到pH值稳定的产品，但有关物质的量明显较高(结果详见表三)，本品系大容量注射剂，临床上使用为直接输注入人体血液，如样品有关物质过高，存在严重的安全性隐患，故本品不宜使用pH缓冲剂。需采用其他适宜方法来稳定产品的pH值，以确保产品临床使用的安全性。

技术内容

本发明的目的在于提供一种盐酸氨溴索葡萄糖注射液及其制备方法。

本发明是通过如下技术方案实现的：

本发明注射液的原料组成为：

盐酸氨溴索                        0.1-0.4重量份

葡萄糖                            20-80重量份

注射用水                          500-1500重量份。

本发明注射液的原料组成优选为：

盐酸氨溴索                        0.15重量份

葡萄糖                            50重量份

注射用水                          1000重量份。

本发明注射液的原料组成优选为：

盐酸氨溴索                    0.3重量份

葡萄糖                        50重量份

注射用水                      1000重量份。

本发明注射液的原料组成优选为：

盐酸氨溴索                    0.25重量份

葡萄糖                        70重量份

注射用水                      1300重量份。

本发明盐酸氨溴索葡萄糖注射液的制备方法包括如下步骤：

取50％的注射用水煮沸，加入葡萄糖溶解，再加入活性炭0.5-1.5重量份，吸附7-23分钟，脱炭，滤液置稀配罐中；待滤液置稀配罐后随即充入氮气10-60分钟，再加入盐酸氨溴索溶解，最后加入余下注射用水，开循环冷却水降温至30-60℃，测定pH值4.2～4.8及盐酸氨溴索含量的体积比为98.0％～102.0％后，经0.22μm微孔滤膜滤至药液澄明后灌装；灌装时分别在灌装前空瓶中及灌装药液后的瓶内充入10-60秒钟的氮气，上胶塞，扎盖，于115℃灭菌30分钟，即得。

本发明盐酸氨溴索葡萄糖注射液的制备方法优选包括如下步骤：

取50％的注射用水煮沸，加入葡萄糖溶解，再加入活性炭0.7重量份、1重量份或1.3重量份，吸附15分钟，脱炭，滤液置稀配罐中；待滤液置稀配罐后随即充入氮气20-40分钟，再加入盐酸氨溴索溶解，最后加入余下注射用水，开循环冷却水降温至40-50℃，测定pH值4.2～4.8及盐酸氨溴索含量的体积比为98.0％～102.0％后，经0.22μm微孔滤膜滤至药液澄明后灌装；灌装时分别在灌装前空瓶中及灌装药液后的瓶内充入20-40秒钟的氮气，上胶塞，扎盖，于115℃灭菌30分钟，即得。

按照本发明充入氮气制备方法制备的盐酸氨溴索葡萄糖注射液不需添加任何pH值稳定剂即可稳定pH值，且产品更安全。

下述实验例用于进一步说明但不限于本发明。