[发明专利]一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用无效
| 申请号： | 201010613056.6 | 申请日： | 2010-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102068428A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 陈志龙;徐少俊;刘子雁;张薇莉;张丹萍;郑皓 | 申请（专利权）人： | 东华大学;陈志龙 |
| 主分类号： | A61K31/409 | 分类号： | A61K31/409;A61K41/00;A61P35/00;C07D487/22;A01N43/90;A01P7/04 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达;谢文凯 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卟吩 光敏剂 及其 制备 应用 | ||
1.一种二氢卟吩类光敏剂，名称为中介-四〔3-(N，N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩化合物，其化学结构式为：
2.一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，包括：
(1)以对甲氧基苯甲醛为初始原料，通过氯甲基化反应，氮烷基化反应，最后得到间位是胺取代的对甲氧基苯甲醛；
(2)上述间位是胺取代的对甲氧基苯甲醛，在Lewis酸催化下，与吡咯进行环合而制得卟吩类化合物；
(3)上述制得的卟吩类化合物经还原剂还原，除去溶剂，残余物经硅胶柱层析洗脱，收集产物得到二氢卟吩类化合物。
3.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的氯甲基化反应的试剂是甲醛，浓盐酸和无水氯化锌，反应的时间为0.5h～1h。
4.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的氮烷基化反应的溶剂为DMF或乙腈，反应温度为有机溶剂的回流温度，反应时间为2h～3h。
5.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的氮烷基化反应中，进行反应的胺为二正丙胺。
6.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中的进行反应的醛和吡咯的物质的量之比为1～1.2∶1。
7.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中的Lewis酸为BF3·Et2O、丙酸或蒙脱土k10；反应时间为0.5～1h。
8.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中的还原剂为：对甲苯磺酰肼和吡啶，水合肼或硼烷。
9.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中的洗脱液为石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇的混合溶剂。
10.一种中介-四〔3-(N，N-二正丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩化合物作为光敏剂应用于治疗肿瘤类疾病和作为光活化杀虫剂。
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