[发明专利]洛伐酰胺二硅醚、辛伐他汀二硅醚和辛伐他汀的制备方法有效
| 申请号： | 201010614475.1 | 申请日： | 2010-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102532185A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 马德银 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D309/30 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 洛伐酰胺二硅醚 辛伐他汀 二硅醚 制备 方法 | ||
1.一种洛伐酰胺二硅醚的制备方法，该方法包括：
1)使洛伐他汀与伯胺或仲胺反生反应，生成洛伐酰胺；以及
2)在非水溶性反应溶剂中，加入缚酸剂，使所述洛伐酰胺与硅烷化试剂发生反应，生成洛伐酰胺二硅醚。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述反应溶剂为二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、苯、甲苯、环己烷、正己烷中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述反应溶剂为二氯甲烷和/或环己烷。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述反应溶剂的体积与所述洛伐酰胺的重量之比为1-2∶1，其中所述体积的单位为mL，所述重量的单位为g。
5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述硅烷化试剂为叔丁基二甲基氯硅烷。
6.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤2)所述反应是在催化剂的存在下进行的。
7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述催化剂为KI、二甲氨基吡啶、N，N-二甲苯胺中的一种或多种。
8.根据权利要求6或7所述的方法，其中，所述催化剂为KI和/或二甲氨基吡啶。
9.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤2)的反应温度为40-110℃。
10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述反应温度为60-90℃。
11.根据权利要求1所述的方法，其中，所述缚酸剂为有机碱。
12.根据权利要求11所述的方法，其中，所述缚酸剂为咪唑、三乙胺、吡啶、三氮唑、N-甲基咪唑中的一种或多种。
13.根据权利要求11或12的所述方法，其中，所述缚酸剂为咪唑。
14.根据权利要求1所述的方法，其中，所述伯胺为正丁胺。
15.一种辛伐他汀二硅醚的制备方法，该方法包括：将权利要求1-14中任一项所述的方法得到的洛伐酰胺二硅醚与甲基化试剂发生反应，生成辛伐他汀二硅醚。
16.一种辛伐他汀的制备方法，该方法包括：将权利要求15得到的辛伐他汀二硅醚经脱保护、水解和闭环酯化，得到辛伐他汀。
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