[发明专利]PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒，其特征在于，以重量百分比计，其组成包括左旋聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物(PLLA-PEG)50-80％，5-氟尿嘧啶(5-FU)5-20％，贝塔-环糊精(Bata-CD)1-5％，聚乙烯醇(PVA)5-15％，聚乙二醇(PEG)5-25％。

2.如权利要求1所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒，其特征在于，所述的PLLA-PEG的分子量为25000∶5000-75000∶5000；PVA分子量为100000-200000；PEG的分子量为4000-20000。

3.如权利要求1所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒，其特征在于，以重量百分比计，优选的组成包括PLLA-PEG 60-65％，5-FU 10-15％，Bata-CD 3-4％，PVA 9-10％，PEG 10-15％。

4.如权利要求1所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将PLLA-PEG溶于有机溶剂；

2)将5-FU、缓释助剂溶于水中；

3)将步骤2制得的水溶液缓慢加入步骤1制得的有机溶液中搅拌或超声，形成反向乳液；使用超临界系统干燥步骤3制得的反向乳液，制得PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒。

5.如权利要求4所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤1)所述的有机溶剂为丙酮、醋酸乙酯、乙醚、异丙醚、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、环己烷、己烷中的一种或以上。

6.如权利要求4所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤2)所述的缓释助剂为聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC)、羟丙基纤维素(HPMC)中的一种或以上。

7.如权利要求4所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，以体积比计，步骤3)所述的反向乳液的溶剂部分组成包括水5-30％(V/V)，二甲亚砜0-0.5％(V/V)，二氯甲烷20-35％(V/V)，丙酮50-70％(V/V)。

8.如权利要求7所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，以体积比计，步骤3)所述的反向乳液的溶剂部分优选的组成包括水10-20％(V/V)，二甲亚砜0.1-0.3％(V/V)，二氯甲烷24-32.5％(V/V)，丙酮50-65％(V/V)。

9.如权利要求7或8所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤3)所述的反向乳液中的固体含量为0.5-2.5％(W/V)。

10.如权利要求4所述的PLLA-PEG载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤4)中的超临界系统干燥反向乳液的工作条件为超临界CO₂压力7-50MPa，CO₂流速10-200g/min，工作温度30-60℃，乳液流速0.1-20ml/min。