[发明专利]天然产物S6-2衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的用途有效
| 申请号： | 201010618518.3 | 申请日： | 2010-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN102070482A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 林永成;刘岚;王军;宋永相;李静;黎孟枫 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07C235/82 | 分类号： | C07C235/82;C07C233/49;C07C233/20;C07C231/02;C07C323/59;C07C319/20;C07C57/03;C07C51/42;A61K31/223;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 天然 产物 s6 衍生物 及其 制备 方法 作为 肿瘤 药物 用途 | ||
1.一种天然产物S6-2的衍生物，其特征在于其结构式(I)为：
式中R为L-Gly-OMe、L-Ala-OMe、L-Val-OMe、L-Leu-OMe或L-Met-OMe。
2.一种天然产物S6-2的衍生物，其特征在于其结构式(II)为：
式中R为L-Gly-OMe、2-Aminoethanol、1-amino-3-propanol或H。
3.一种如权利要求1所述的天然产物S6-2衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在DMF中，在1.5当量的偶联试剂DEPC和2.4 当量的催化剂TEA作用下，1当量的天然产物S6-2与1.2 当量的底物NH2R反应，得到如权利要求1所述的产物；R为L-Gly-OMe、L-Ala-OMe、L-Val-OMe、L-Leu-OMe或L-Met-OMe。
4.一种如权利要求2所述的天然产物S6-2衍生物的制备方法，其特征在于：
①当R为L-Gly-OMe时，制备方法包括以下步骤：在DMF中，在3.0当量的偶联试剂DEPC和2.4 N当量的催化剂TEA作用下，1当量的天然产物S6-2与2.4当量的底物NH2R反应，得到如权利要求2所述的相应产物；
②当R为2-Aminoethanol或1-amino-3-propanol时，制备方法包括以下步骤：在THF中，在1.5当量的偶联试剂DEPC和2.4 N当量的催化剂TEA作用下，1当量的天然产物S6-2与1.2 当量的底物NH2R反应，得到如权利要求2所述的相应产物；
③R为H时，为制备如权利要求1或2所述化合物所得副产物。
5.如权利要求1或2所述的天然产物S6-2衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
6.如权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于室温下反应2-4小时，用饱和NH4Cl溶液终止反应，用乙酸乙酯等体积液萃取产物2-5次，浓缩，经柱层析和HPLC分离，得到如权利要求1或2所述的天然产物S6-2的衍生物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中山大学，未经中山大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010618518.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 专利分类
