[发明专利]一种木香顺气缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及传统中药木香顺气丸的新剂型及其制备方法，特别是涉及一种木香顺气缓释制剂及其制备方法。

背景技术

功能性消化不良是比较常见的病症，起病多缓慢，病程漫长，常持续性或反复发作。传统制剂木香顺气丸是由木香、砂仁、香附(醋制)、槟榔、甘草、陈皮、厚朴(制)、枳壳(炒)、苍术(炒)、青皮(炒)、干姜等十一味药组成，具有行气化湿，健脾和胃的功效，临床上用于湿浊阻滞气机所致的胸膈痞闷、脘腹胀痛、呕吐恶心、嗳气纳呆，对于功能性消化不良治疗效果较好。

目前的木香顺气成药主要是蜜丸、水丸或颗粒剂，该类制剂存在一定的缺陷：丸剂服用剂量大，患者不易吞服，而且崩解溶散速度慢，各种性质的活性成分不能均匀溶出，在胃内滞留时间短，无法直接在病变部位释药，从而造成其生物利用度低，影响药物疗效；颗粒剂含糖量较高，易吸潮结块，影响产品质量，而且不适合中老年人及糖尿病患者服用。

因此，开发一种新的能够使木香顺气成药中活性成分均匀释放，长时间直接作用于病变部位，提高生物利用度的新制剂是非常必要的。西药中的缓释制剂正好可以达到以上技术要求。然而，本领域普通技术人员都知道，中药的缓释制剂与西药缓释制剂明显不同，西药缓释制剂内容物成分比较单一，易于制成，而中药处方非常复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备较为复杂，这就要求中药缓释制剂内容物不仅要均匀稳定，而且还要具有良好的流动性，因此，做成疗效好、生物利用力高、质量稳定的中药缓释制剂技术难度非常大。

发明内容

本发明的目的是提供一种木香顺气缓释制剂及其制备方法，以解决现有木香顺气传统制剂中存在的问题。

本发明的技术方案是：在传统的木香顺气组方药物提取物中加入热熔挤出药用辅料和其他必要的药用辅料，采用常规制剂工艺或热熔挤出制剂工艺加工制成木香顺气缓释制剂，所述的缓释制剂是片剂、胶囊剂或微丸。

本发明所述的木香顺气缓释制剂是由下述重量配比的木香顺气组方药物提取物和辅料制备而成的：

木香顺气组方药物提取物5～50份、填充剂10～200份、缓释材料10～100份、崩解剂0～30份、润滑剂0～10份、助流剂0～10份、热熔挤出辅料10～200份。

其中，所述的木香顺气组方药物提取物是以木香、砂仁、醋制香附、槟榔、甘草、陈皮、制厚朴、炒枳壳、炒苍术、炒青皮、生姜为组成成分，按照传统比例组成的组方药物的水提取物。

所述的填充剂是微晶纤维素、甘露醇、乳糖、可压性淀粉中的一种或几种；所述的缓释材料是乙基纤维素、丙烯酸树脂、乙烯-醋酸乙烯共聚物、羟丙基纤维素、醋酸纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、聚维酮、海藻酸钠、甲壳素中的一种或几种；所述的崩解剂是交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、海藻酸钠中的一种或几种；所述的润滑剂、助流剂是滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸镁、磷酸氢钙二水合物中的一种或几种；所述的热熔挤出辅料是聚乙烯吡咯烷酮。

本发明较为理想的木香顺气组方药物提取物与辅料的重量配比为：

木香顺气组方药物提取物10～30份、填充剂40～100份、缓释材料20～50份、交联聚乙烯吡咯烷酮5～20份、微粉硅胶0～5份、硬脂酸镁0～5份、热熔挤出辅料20～100份。

进一步地，本发明木香顺气组方药物提取物与辅料的最佳重量配比为：

木香顺气组方提取物提取物20份、填充剂80份、缓释材料30份、聚乙烯吡咯烷酮80份、崩解剂10份、微粉硅胶2份、硬脂酸镁2份。

本发明木香顺气缓释制剂的具体制备方法是：

1)、制备木香顺气组方药物提取物：取木香100份、砂仁100份、醋制香附100份、槟榔100份、陈皮100份、制厚朴100份、炒枳壳100份、炒苍术100份、炒青皮100份、生姜200份合并，加入药物10倍重量的水，蒸馏提取挥发油5小时，收集挥发油备用；提取液过滤，得滤液A备用；药渣再与50份甘草合并，加入8倍重量的80％～85％乙醇，回流提取2小时，滤过，滤液浓缩至流浸膏A备用；药渣再加入10倍重量的水煎煮一次，滤过，得滤液B备用；合并滤液A、滤液B，浓缩成流浸膏B，再与上述流浸膏A混合后，减压干燥成干浸膏，喷入上述挥发油得到木香顺气组方药物提取物。