[发明专利]白头翁皂苷类物质在制备抗血吸虫药物中的应用及其该物质的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010624574.8 申请日: 2010-12-31
公开(公告)号: CN102068445A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 杨世林;李孝贤;许琼明;夏超明;朱卫丰;刘艳丽;简辉;罗晓健;李笑然;冯育林 申请(专利权)人: 江西中医学院
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P33/12;C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08
代理公司: 江西省专利事务所 36100 代理人: 杨志宇
地址: 330006*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 白头翁 皂苷 物质 制备 血吸虫 药物 中的 应用 及其 方法
【权利要求书】:

1.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备所有药物中的应用。

2.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗血吸虫药物中的应用。

3.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法,其特征在于:

第一步、将白头翁药材粉碎成粗粉,用0-95%乙醇浸泡0.5-2h,6-12倍量加热回流提取2-3次,每次1-3h,过滤,合并滤液;上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL,0-4℃冷藏过夜,析胶,滤过,滤液用喷雾干燥法、真空微波干燥法或其它方法进行干燥,收集干浸膏或喷干粉,即得白头翁提取物;

第二步、白头翁提取物用水溶解,经过大孔树脂吸附,依次用水、35-45%乙醇、95%乙醇洗脱,收集35-45%乙醇洗脱部分;经抗血吸虫药理实验,证明35-45%乙醇洗脱部分为白头翁抗血吸虫有效部位;

第三步、白头翁抗血吸虫有效部位经ODS反相硅胶柱,用甲醇和水(5∶5-10∶0)的混合液进行梯度洗脱,梯度洗脱液依次有五组,其体积配比分别为:

第一组甲醇5份∶水5份;

第二组甲醇6份∶水4份;

第三组甲醇7份∶水3份;

第四组甲醇8份∶水2份;

第五组甲醇10份∶水0份;

收集甲醇7份∶水3份的洗脱部分,得到单一成分的化合物,经对照品比较及LC/MS/MS测试,该化合物为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

4.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法,其特征在于:

第一步、将白头翁药材粉碎成粗粉,用0-95%乙醇浸泡0.5-2h,6-12倍量加热回流提取2-3次,每次1-3h,过滤,合并滤液;上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL,0-4℃冷藏过夜,析胶,滤过,滤液用喷雾干燥法、真空微波干燥法或其它方法进行干燥,收集干浸膏或喷干粉,即得白头翁提取物;

第二步、白头翁提取物用水溶解,经过D101或AB-8或ADS-17大孔树脂吸附,依次用水、35-45%乙醇、95%乙醇洗脱,收集35-45%乙醇洗脱部分;经抗血吸虫药理实验,证明35-45%乙醇洗脱部分为白头翁抗血吸虫有效部位;

第三步、白头翁抗血吸虫有效部位经ODS反相硅胶柱,用甲醇和水(5∶5-10∶0)的混合液进行梯度洗脱,梯度洗脱液依次有五组,其体积配比分别为:

第一组甲醇5份∶水5份;

第二组甲醇6份∶水4份;

第三组甲醇7份∶水3份;

第四组甲醇8份∶水2份;

第五组甲醇10份∶水0份;

收集甲醇7份∶水3份的洗脱部分,得到单一成分的化合物,经对照品比较及LC/MS/MS测试,该化合物为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

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