[发明专利]白头翁皂苷类物质的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备治疗癌症药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201010624822.9 申请日: 2010-12-31
公开(公告)号: CN102133220A 公开(公告)日: 2011-07-27
发明(设计)人: 杨世林;李孝贤;朱卫丰;许琼明;刘艳丽;饶毅;李笑然;罗晓健;简晖;陈兰英;冯育林;龚建平;范玫玫 申请(专利权)人: 江西中医学院
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P35/00;A61P1/00;A61P1/16;A61P11/00;C07J63/00
代理公司: 江西省专利事务所 36100 代理人: 杨志宇
地址: 330006*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 白头翁 皂苷 物质 制备 方法 及其 制剂 与其 治疗 癌症 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.白头翁皂苷类物质在制备所有药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A),白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷。

2.白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A),白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷。

3.白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质。

4.白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质,该物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷中的皂苷元的第28位的羧基中的氢被脂肪链烷烃基、环链烷烃基、芳香族取代基、酰胺基中的任意一种取代。

5.如权利要求1所述的白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质,该物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷中的皂苷元的第23位的羟基中的氢被酰胺基中的任意一种取代。

6.如权利要求4所述的白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质,该物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷中的皂苷元的第23位的羟基中的氢被酰胺基中的任意一种取代。

7.如权利要求2-6中任意一种白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:所涉及的癌症是胃癌、肝癌、肺癌中的任意一种。

8.如权利要求2-6中任意一种白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:所述药物包括口服液、胶囊、涂剂、巴布剂、喷雾剂和注射剂等各种剂型。

9.如权利要求2-6中任意一种白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用,其特征在于:所述药物还包括各种单方和复方制剂。

10.白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的制备方法为:将白头翁药材粉碎成粗粉,用0-95%乙醇浸泡0.5-2h,6-12倍量加热回流提取2-3次,每次1-3h,过滤,合并滤液。上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL,0-4℃冷藏过夜,析胶,滤过,滤液再用正丁醇等有机溶剂萃取,回收有机溶剂,残留物用适量水溶解,滤过,滤渣上减压硅胶柱,上样后依次用二氯甲烷-甲醇或三氯甲烷-甲醇梯度洗脱,以白头翁皂苷A作为对照品TLC检测,合并相应流份。上述流份于50-70℃减压蒸干,适量乙醇溶解,滤过,减压回收乙醇至含醇量为10-40%之间,0-4℃冷藏过夜,析胶,滤过,滤液中加入适量的聚酰胺,搅拌0.5-4h,静置4-12h,滤过,滤液中再加入适量的活性炭,搅拌0.5-4h,静置4-12h,滤过,滤液用喷雾干燥法进行干燥,收集喷干粉,以10-40%乙醇重结晶,即得。

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