[发明专利]白头翁皂苷类物质的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备治疗癌症药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种白头翁皂苷类物质的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备治疗癌症药物中的应用。本发明涉及一种白头翁皂苷类物本身是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)或者是水解后产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)，因而共同拥有的23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷等结构单元，因这类物质水解后都容易白头翁皂苷A，因而在人体中具有类似的治疗功效。

背景技术

白头翁药材取自毛茛科白头翁属植物白头翁(Pulsatilla chinensis(Bunge)Regel)的干燥根，味苦，性寒。归胃、大肠经，具清热解毒，凉血止痢之功。用于热毒血痢，阴痒带下，阿米巴痢。据文献报道，白头翁中含原白头翁素(Protoanemonin)、白头翁素(Anemonin)、白头翁灵(Okinalin，C32H46O2)、白头翁英(Okinalein，C4H6O2)等，近年来国内外学者从白头翁属植物中分离鉴定出几十种五环三萜皂苷成分，这些皂苷主要为齐墩果烷型和羽扇豆烷型两种。蔡鹰等通过细胞计数法，MTT法，集落形成实验，研究了白头翁水提液和醇提液的体外抗肿瘤作用，显示水提液、醇提液有直接细胞毒作用，并和时间、剂量呈正相关，且水提液作用比醇提液强，表明白头翁抗肿瘤活性成分系水溶性物质，亦可部分溶于乙醇中。钟邱等研究了白头翁总皂苷的体外抑制肿瘤细胞生长的生物活性，发现其对人肝癌7721、人宫颈癌HeLa生长有抑制作用。

白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷，其结构式如下图所示。Mimaki Y等于1999年报道白头翁皂苷A在体外对人类血癌HL-60细胞显示中等强度的抑制活性，而未进行更深入的研究。目前关于白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)在任何一种癌症治疗方面的研究还没有报道，我们通过系统的体内外实验研究，首先发现其对胃癌、肝癌、肺癌等多种癌症具有良好的治疗作用。

发明内容

本发明目的是提供一种白头翁皂苷类物质的制备方法及其制剂的制备方法与其在制备治疗癌症药物中的应用。

本发明的技术方案是：

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：该白头翁皂苷类物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)，白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质，该物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷中的皂苷元的第28位的羧基中的氢被脂肪链烷烃基、环链烷烃基、芳香族取代基、酰胺基中的任意一种取代。

28位羧基与脂肪链烷烃基、环链烷烃基、芳香族取代基、酰胺基形成酯键或酰胺键，易水解得到白头翁皂苷A。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：该白头翁皂苷类物质是水解后会产生白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的物质，该物质是白头翁皂苷A(Pulsatilla saponin A)的化学名为23-羟基齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷中的皂苷元的第23位的羟基中的氢被酰胺基中的任意一种取代。

23位羟基与酰胺基形成酰胺键，易水解得到白头翁皂苷A。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：所涉及的癌症是胃癌、肝癌、肺癌中的任意一种。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：所述药物包括口服液、片剂、胶囊、涂剂、巴布剂、喷雾剂和注射剂等各种剂型。

白头翁皂苷类物质在制备治疗癌症药物中的应用，其中：所述药物还包括各种单方和复方制剂。