[发明专利]阿拉康唑的阴道给药胚珠无效

专利信息
申请号: 201010625012.5 申请日: 2010-12-08
公开(公告)号: CN102440945A 公开(公告)日: 2012-05-09
发明(设计)人: B·桑图斯;T·巴列罗;N·玛提 申请(专利权)人: 菲尔若国际公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/4178;A61P15/02;A61P31/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 阿拉 阴道 胚珠
【权利要求书】:

1.阿拉康唑单硝酸盐的阴道给药胚珠,包含100-1000mg的阿拉康唑单硝酸盐和赋形剂混合物,其中赋形剂混合物包括:

(i)范围从整个胚珠的0.5至5重量%的胶态硅石;以及

(ii)一直到整个胚珠的100重量%的足够的范围的脂肪基质。

2.根据权利要求1的胚珠,其中阿拉康唑单硝酸盐的比例是整个胚珠的3-50重量%。

3.根据权利要求1的胚珠,其中阿拉康唑单硝酸盐的量包含150-600mg。

4.根据权利要求3的胚珠,其中阿拉康唑单硝酸盐的比例是整个胚珠的5-30重量%。

5.根据权利要求1的胚珠,其中胶态硅石的量是整个胚珠的3重量%。

6.根据权利要求1的胚珠,其中胶态硅石是无水形式。

7.根据权利要求1的胚珠,其中脂肪基质选自C8-C20的脂肪酸的甘油三酯、甘油单酯和甘油二酯的酯类,及其混合物。

8.制备权利要求1的胚珠的方法,其中包括以下步骤:

a)在35-80℃的温度下熔化脂肪基质;

b)边搅拌边将胶态硅石加入到熔化的脂肪基质中;

c)通过缓慢搅拌预冷却混合物直到团块温度到达30-60℃,然后在剧烈搅拌下加入阿拉康唑单硝酸盐;

d)保持缓慢搅拌直到模具温度到达30-50℃;

e)用团块填充模具;

f)冷却模具中的胚珠;以及

g)将模具封闭。

9.根据权利要求8的方法,其中步骤a)的温度是40-75℃。

10.根据权利要求8的方法,其中步骤c)的温度是35-55℃。

11.根据权利要求8的方法,其中步骤d)的温度是30-40℃。

12.一种在受试者中治疗外阴阴道念珠菌病的方法,包括给予所需受试者如权利要求1定义的胚珠。

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