[发明专利]使用夫西地酸钠制备且加入生物聚合物的医用夫西地酸乳膏及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201080002688.7 申请日: 2010-04-12
公开(公告)号: CN102159191A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;库普萨米·森蒂库马尔 申请(专利权)人: 苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/575;A61K9/107;A61K47/36
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 陈万青;王珍仙
地址: 印度泰米*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 使用 制备 加入 生物 聚合物 医用 酸乳 及其 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及初次和二次细菌性皮肤感染和包括烧伤的创伤。特别地,本发明涉及加入夫西地酸和壳聚糖形式的生物聚合物的乳膏、其制备方法和使用其治疗这些感染和创伤的方法。而且,所述乳膏中的夫西地酸使用夫西地酸钠作为起始活性药物组分(API)原位产生。

背景技术

包括局部和全身的多种治疗适用于由革兰氏阳性生物体如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、链球菌(Streptococcus spp)等引起的初次和二次细菌性皮肤感染。局部和全身细菌性感染治疗组合物通常应用至少一种活性药物组分(API)以及基质组分。在乳膏形式中,API通常包括抗生素/抗菌药,如夫西地酸等。

在当前可用的夫西地酸乳膏中,细粉末形式的夫西地酸用作API的来源。小粒径通过提供大的比表面积和渗透增加其与皮肤的接触,且在施用至皮肤时提供平滑感。然而,小尺寸夫西地酸颗粒的严重缺点是其显示出的巨大表面积在乳膏的制备、处理和加工期间与分子氧接触并反应。这严重影响其化学稳定性且导致最终乳膏制剂中API(夫西地酸)的效力迅速降低。因氧化引起的降解是当前夫西地酸乳膏不稳定性的主要原因。表1显示了当分析在7.7%和11%范围内的氧和室温至45℃下暴露3个月时,API样品(夫西地酸)中的降解。

已知作为原料API的夫西地酸暴露于氧的时间越长,稳定制剂中夫西地酸的限制越大。然而,对于一段时间内夫西地酸的稳定性没有公开的数据。

作为夫西地酸的另一种选择,已知夫西地酸钠被用于制备用于局部施用的皮肤药物(dermaceutical medicaments)。然而,它们是软膏而非乳膏的形式。软膏相比于乳膏的缺点是公知的,且对于局部施用通常优选使用乳膏而非软膏。

夫西地酸作为API的一些方面是已知的:

·其是不耐热的

·其可用于乳膏制剂

·其可通过将夫西地酸钠溶于水相并向溶液中加入酸使夫西地酸沉淀来从夫西地酸钠获得。然而,夫西地酸沉淀物难以加工为乳膏形式,第一个原因是其粗糙和不均匀的粒径,第二个原因是从湿饼重新获得夫西地酸涉及干燥和进一步处理,这使得夫西地酸因暴露于氧而被破坏。

夫西地酸乳膏中API的稳定性因夫西地酸的不耐热性质而不可靠

包含夫西地酸药物抗氧化的稳定化包括在制备和储存期间遵守大量严格的预防步骤。这些步骤包括:

·将药物容器中的氧替换为惰性气体如氮气、二氧化碳、氦气等,

·避免使药物接触催化氧化的重金属离子,

·在加工前,将API在其保存限期内在低温下储存。

实践中,这是指在如API制备以及储存期间更严格的控制(通常在其保存期限内将其储存在2℃至8℃的密封容器中)。

因此,需要提供一种制备夫西地酸乳膏的方法,其中特别是在乳膏制备时,夫西地酸将比常规乳膏中夫西地酸的稳定性更高,且在其保存期限内以可接受的水平保持其稳定性。

随后,让我们了解皮肤疾病的类型和它们的治疗方法。皮肤疾病大体上按它们源自细菌形式或真菌来分类。抗真菌或抗细菌组合物通常用作洗液、乳膏或软膏。而且,在一些情况中,难以确定是否皮肤病症是因为细菌因素或真菌。

一种治疗皮肤疾病的方法是通过试错法消灭。抗细菌或抗真菌组合物轮流施用,监测反应并改进治疗。此方法的主要缺点是在治疗期间,每天需要进行多次治疗。这很不方便,且对多数人,特别是欠发达国家的人也不经济。

有很多治疗方法可用于治疗由细菌或真菌引起的皮肤疾病。通常,这类组合物使用甾族化合物、抗菌药或抗真菌药(或这些的固定剂量组合)且关注这些药物活性组分。如这类制剂的组合物用于增强它们的物理/化学/生物释放图谱。

因炎症和细菌侵袭引起的许多皮肤疾病导致瘙痒和随后的擦伤,这些原因可进一步导致严重和并发的二次感染。常规上可用的治疗不关注皮肤治愈或再生;通常这两个方面留给自然治愈。

涉及损害性皮肤病症(伤口、创伤、感染、炎症、擦伤等)的术语“治愈”不仅涉及预防、控制、消除如细菌或真菌等病因,而且涉及将皮肤恢复为其感染前的状态。

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