[发明专利]烯氨羰基化合物及其用途有效
| 申请号： | 201080003018.7 | 申请日： | 2010-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN102203073A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | 比特·克拉耶夫斯基;阿格尼耶兹卡·沃兹尼阿克 | 申请（专利权）人： | 波兰纽克大学有机化学学院 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;C07D405/12;C07C49/683;A23L1/236 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;阴亮 |
| 地址： | 波兰*** | 国省代码： | 波兰;PL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基 化合物 及其 用途 | ||
1.异构体E、和/或异构体Z、和/或互变异构体形式的具有通式I的烯氨羰基化合物
其中
X表示O或CH2，
Y表示N并且R1和R2各自表示氢，
或者Y表示CH，R1或R2其一表示C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢，
其中如果Y表示CH，并且同时R1或R2表示C1-4烷基，则所述化合物选自富集对映异构体R的对映异构体R与S的混合物、富集对映异构体S的对映异构体R与S的混合物、对映异构体R和对映异构体S。
2.如权利要求1所述的异构体E、和/或异构体Z、和/或互变异构体形式的化合物，其特征在于，
X表示O或CH2，Y表示CH，
R1或R2其一表示C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢，
所述化合物选自含有至少90％对映异构体R、优选至少95％对映异构体R的对映异构体R与S的混合物，含有至少90％对映异构体S、优选至少95％对映异构体S的对映异构体R与S的混合物，对映异构体R和对映异构体S。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，X表示O或CH2，Y表示CH，R1或R2其一选自甲基和乙基，剩余的R1或R2表示氢。
4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-3-(1-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
5.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-3-(1-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
6.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-3-(1-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
7.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-3-(1-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
8.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-2-(1-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。
9.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-2-(1-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。
10.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物为3-(3-吡啶基甲基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
11.异构体E、和/或异构体Z、和/或互变异构体形式的具有通式I的烯氨羰基化合物在改善口服给药产品和/或制剂的味道中的用途。
其中
X表示O或CH2，Y表示CH，R1或R2其一选自氢和C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢，其中如果R1或R2表示C1-4烷基，则所述化合物选自富集对映异构体R的对映异构体R与S的混合物、富集对映异构体S的对映异构体R与S的混合物、对映异构体R和对映异构体S。
12.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述具有通式I的化合物用于赋予或增加口服给药产品和/或制剂的甜味感觉，其中R1和R2各自表示氢。
13.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为3-苄基氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。
14.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为2-苄基氨基亚甲基环戊酮。
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