[发明专利]甾族组合物

说明书

交叉参考

本申请要求2009年1月8日提交的美国专利申请No.12/350,930的权利，该申请以引用的方式并入本文中。

发明背景

睾酮是对于人类健康极为重要的一种促雄性化合物。本文描述的本发明的某些实施方案一般地涉及用于施用睾酮、睾酮类似物、其它甾族化合物和相关化合物的组合物。

发明概要

在本文的某些实施方案中提供了一种缓释口服剂型，其含有治疗有效量的一种或多种睾酮烷基酯和至少一种可药用的载体，其中单剂量的该缓释口服剂型提供的睾酮平均血浆C_max，与含有相同数量睾酮烷基酯的单剂量直接释放口服剂型提供的睾酮平均血浆C_max相比，要低至少5%，至少10%，或至少15%。在一些实施方案中，本文提供了缓释的口服剂型，其中单剂量的该缓释口服剂型提供的睾酮烷基酯平均血浆C_max，与含有相同数量睾酮烷基酯的单剂量直接释放口服剂型提供的睾酮烷基酯平均血浆C_max相比，要低至少5%，至少10%，或至少15%。在某些实施方案中，单剂量的本文所述的缓释口服剂型提供的二氢睾酮平均血浆C_max，与含有相同数量的睾酮烷基酯的单剂量的直接释放口服剂型提供的二氢睾酮平均血浆C_max相比，要低至少5%。在一些实施方案中，本文所述的缓释口服剂型提供的睾酮烷基酯的稳态平均血浆C_max，与含有相同数量睾酮烷基酯的直接释放口服剂型提供的睾酮烷基酯稳态血浆C_max相比，要低至少5%，至少10%，或至少15%。在某些实施方案中，本文所述的缓释口服剂型提供的稳态睾酮波动指数，与含有相同数量睾酮烷基酯的直接释放口服剂型的稳态下睾酮波动指数相比，要低至少5%，或至少10%。在一些实施方案中，本文所述的缓释口服剂型提供的稳态下睾酮烷基酯波动指数，与含有相同数量睾酮烷基酯的直接释放口服剂型的稳态下睾酮烷基酯波动指数相比，要低至少5%，或至少10%。在一些实施方案中，单剂量的缓释口服剂型在口服1小时后提供的的睾酮平均血浆浓度，与含有相同数量睾酮烷基酯的单剂量直接释放口服剂型在口服后1小时提供的睾酮平均血浆浓度相比，要低至少20%。

在本文的某些实施方案中提供了一种药物组合物，其中含有治疗有效量的一种或多种睾酮烷基酯和至少一种可药用的载体。在一些实施方案中，单剂量的本文所述药物组合物在口服时提供的睾酮平均血浆C_max为约15 ng/mL或更低，或者约19 ng/mL或更低。在某些实施方案中，单剂量的本文所述药物组合物在口服时提供的二氢睾酮平均血浆C_max为约4.5 ng/mL，或者约3.6 ng/mL或更低。在一些实施方案中，本文所述的药物组合物提供的稳态下睾酮平均血浆C_max为约1300 ng/dL或更低。在某些实施方案中，本文所述的药物组合物提供的稳态下睾酮平均血浆C_min为约200 ng/dL或更高。在一些实施方案中，药物组合物在施用于个体时提供的来自烷基酯的睾酮等效剂量与平均稳态睾酮C_max之比为约500 × 10⁶ mL或更低。在某些实施方案中，本文所述药物组合物提供的稳态睾酮平均血浆C_max与稳态睾酮平均血浆C_min之差为约11 ng/mL或更小，或约16 ng/mL或更小。在一些实施方案中，本文所述药物组合物提供的睾酮烷基酯稳态平均血浆C_max与稳态平均血浆C_min之差为275 ng/mL或更小，或约200 ng/mL或更小。在某些实施方案中，单剂量的本文所述药物组合物在口服后1小时提供的睾酮平均血浆浓度为约150 ng/dL或更小。在一些实施方案中，单剂量的本文所述药物组合物在口服后2小时提供的睾酮平均血浆浓度为约500 ng/dL或更小。