[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.一种注射用药物组合物，所述的组合物含有治疗有效量的N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸或它的盐或它的衍生物以及氨基丁三醇，其中所述的组合物是稳定的。

2.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中所述组合物的pH值被调节到6.8到8.2的范围内。

3.根据权利要求2所述的注射用药物组合物，其中所述组合物的pH值被调节到7.0。

4.根据权利要求3所述的注射用药物组合物，其中干燥形式的所述组合物在40℃，75％的相对湿度下储存1个月显示的总杂质度低于0.68，并且当重构时，溶液形式的所述的组合物保持至少12个小时的稳定。

5.根据权利要求2所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物是干燥形式。

6.根据权利要求5所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物是冷冻干燥形式，并且在常温条件下保持6个月的稳定。

7.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸和氨基丁三醇的摩尔比是1∶3。

8.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物含有填充剂，所述的填充剂选自由氯化钾，氯化钠，甘露醇，乳糖，蔗糖，麦芽糖，海藻糖和它们的混合物组成的组中。

9.一种用于配制N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸的方法，所述的方法包括：

(a)制备水混合物，所述的水混合物含有

(i)N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸

(ii)氨基丁三醇和可选的填充剂，并

(b)将溶液的pH值调节到6.8到8.2，以及

(c)将(b)获得的溶液进行冻干。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述的水混合物还包括水溶性共溶剂。

11.根据权利要求10所述的方法，其中通过添加酸将pH值的范围调节到6.9到7.2。