[发明专利]分泌型磷脂酶A2(SPLA2)抑制剂和烟酸药物组合物以及治疗心血管疾病和血脂异常的方法

权利要求书

1.在有需要的对象中增加HDL水平的方法，包括给药以治疗有效量的一种或多种sPLA₂抑制剂和治疗有效量的一种或多种烟酸药物。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述一种或多种sPLA₂抑制剂包括3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基)氧基)乙酸或者其药学上可接受的前药，盐，溶剂化物，多晶型物，或者共晶。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述前药选自，C₁-C₆烷基酯前药，酰基氧基烷基酯前药，和烷基氧基羰基氧基烷基酯前药。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述C₁-C₆烷基酯为[[3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基]氧基]乙酸甲酯。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述烟酸药物选自烟酸(niacin)，烟酸(nicotinic acid)，阿西莫司，速释烟酸，缓释烟酸，和洛伐他汀联合的缓释烟酸，和辛伐他汀联合的缓释烟酸，和拉罗匹仑联合的缓释烟酸，烟酸占替诺，1-甲基烟酰胺，和1-甲基-N′-羟基甲基烟酰胺。

6.如权利要求1所述的方法，其进一步包括给药以治疗有效量的一种或多种抑制素。

7.在有需要的对象中降低TG水平的方法，包括给药以治疗有效量的一种或多种sPLA₂抑制剂和治疗有效量的一种或多种烟酸药物。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述一种或多种sPLA₂抑制剂包括3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基)氧基)乙酸或者其药学上可接受的前药，盐，溶剂化物，多晶型物，或者共晶。

9.如权利要求8所述的方法，其中所述前药选自，C₁-C₆烷基酯前药，酰基氧基烷基酯前药，和烷基氧基羰基氧基烷基酯前药。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述C₁-C₆烷基酯为[[3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基]氧基]乙酸甲酯。

11.如权利要求7所述的方法，其中所述烟酸药物选自，烟酸(niacin)，烟酸(nicotinic acid)，阿西莫司，速释烟酸，缓释烟酸，和洛伐他汀联合的缓释烟酸，和辛伐他汀联合的缓释烟酸，和拉罗匹仑联合的缓释烟酸，烟酸占替诺，1-甲基烟酰胺，和1-甲基-N′-羟基甲基烟酰胺。

12.如权利要求7所述的方法，其进一步包括给药以治疗有效量的一种或多种抑制素。

13.在有需要的对象中增加HDL/LDL比率的方法，包括给药以治疗有效量的一种或多种sPLA₂抑制剂和治疗有效量的一种或多种烟酸药物。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述一种或多种sPLA₂抑制剂包括3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基)氧基)乙酸或者其药学上可接受的前药，盐，溶剂化物，多晶型物，或者共晶。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述前药选自，C₁-C₆烷基酯前药，酰基氧基烷基酯前药，和烷基氧基羰基氧基烷基酯前药。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述C₁-C₆烷基酯为[[3-(2-氨基-1，2-二酮乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基]氧基]乙酸甲酯。

17.如权利要求13所述的方法，其中所述烟酸药物选自，烟酸(niacin)，烟酸(nicotinic acid)，阿西莫司，速释烟酸，缓释烟酸，和洛伐他汀联合的缓释烟酸，和辛伐他汀联合的缓释烟酸，和拉罗匹仑联合的缓释烟酸，烟酸占替诺，1-甲基烟酰胺，和1-甲基-N′-羟基甲基烟酰胺。