[发明专利]用于经皮施用的N-羟化的脒、胍和氨基腙类型的前药

权利要求书

1.用于活性物质透皮施用的系统，其包含至少一种化合物(前药)，所述化合物至少具有以下通式Ia-c的一种衍生的脒类或胍类或氨基腙类：

其中

R₁为选自下组的残基：

-直链或支化的C₁-C₂₀-烷基，C₅-C₁₄-芳基，

-直链或支化的C₁-C₂₀-烷基-NH-，或

-R₃-C＝N-NH-，其中R₃为C₁-C₂₀-烷基或C₅-C₁₄-芳基，

其中这些残基R₁为未经取代的或经以下基团取代的：

直链，支化的或环状的C₁-C₈-烷基，-OH，-NH₂，-NO₂，-CN，-C(O)OH，-C(O)O-C₁-C₄-烷基，-Cl，-Br，-I，且其中

在这些残基R₁中的一个或多个CH₂基团可以被-O-，-S-，-NH-，-N(C₁-C₄-烷基)-或-C(O)-代替，且其中

一或二个亚甲基基团和/或一或二个NH基团的两个H原子可以通过C₂-C₄-亚烷基基团取代，且其中

R₂为C₁-C₂₀-烷基或C₅-C₁₄-芳基残基。

2.根据权利要求1的系统，其中R₁为式II的残基

其中

R    为-R₄或-A₁C(O)N(R₅)R₆或-A₁C(O)OR₅；

A₁为C₁-C₅-亚烷基；

R₄为H，C₁-C₁₀-烷基或C₁-C₃-烷基苯基(其中最后提及的基团是未经取代的或者经C₁-C₆-烷基，C₁-C₆-烷氧基，-NO₂或Cl，Br或I取代的)；

R₅和R₆彼此独立地是H，C₁-C₆-烷基，苯基或2-萘基或，当R为-A₁C(O)N(R₅)R₆时，与它们所键接的氮一起为吡咯烷基或哌啶基。

3.根据权利要求2的系统，其中R是：H，Et-，nPr-，tBu-，Prl-C(O)CH₂CH₂CH₂-，Ch-NHC(O)CH₂-，(nPr)₂NC(O)CH₂-，环辛基-，tBuCH₂-，(2-Me)Bn-，ChCH₂-，Ch-，PhC(Me)₂-，(Me)₂CHC(Me)₂-，Bn-，iPr-，MeO(O)C-C(＝CHEt)CH₂-或Men-。