[发明专利]用作P38MAPK抑制剂的嘧啶并哒嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 201080007821.8 申请日: 2010-02-16
公开(公告)号: CN102388025A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: A·贝斯韦克;B·沃斯科夫斯基 申请(专利权)人: 奇斯药制品公司
主分类号: C07D237/14 分类号: C07D237/14;C07D237/18;C07D403/12;C07D487/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 用作 p38mapk 抑制剂 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(IA)或(IB)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R2a、R2b、R2c独立地选自:H、卤素和C1-C6烷基;

Y是-O-或-S(O)p-,其中p是0、1或2;且

R1是式(IIA)、(IIB)、(IIC)或(IID)的基团;

其中

m是0或1;

T是-N或-CH;

R3是H或F;

R4是-CH3;-C2H5;-CH2OH、CH2SCH3;-SCH3或-SC2H5

R5是-CH3或-C2H5

R6是H,或表示一个或多个取代基,所述取代基各自独立地选自:

C1-C6烷基、羟基、卤素和式(IIIA)、(IIIB)和(IIIC)的基团:

其中

R61a和R61b独立地是H或C1-C6烷基,或R61a和R61b与它们连接的氮一起形成6-元杂环,所述杂环任选地含有选自N和O的其它杂原子;且

p是1或2。

2.如权利要求1要求保护的化合物,其中R1是式(IIC)的基团,其中R3是氟。

3.如权利要求1或权利要求2要求保护的化合物,其中R1是式(IIC)的基团,其中T是-C。

4.如前述权利要求中任一项要求保护的化合物,其中Y是-S-。

5.如前述权利要求中任一项要求保护的化合物,其中R2a、R2b和R2c独立地选自:H、F和Cl。

6.如权利要求1-4中任一项要求保护的化合物,其中R2a是H,R2b是2-氯或2-氟,且R2c是6-氯或6-氟。

7.药物组合物,其包含如前述权利要求中任一项要求保护的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体。

8.如权利要求7要求保护的组合物,其适合吸入进行肺给药。

9.本发明化合物用于治疗从p38 MAP激酶活性的抑制中获益的疾病或病症的用途。

10.如权利要求9要求保护的用途,其中所述疾病或病症是慢性嗜酸粒细胞性肺炎、哮喘、COPD、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、因其它药物治疗所发生的气道反应过度的恶化或与肺动脉高血压有关的气道疾病。

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