[发明专利]作为JNK调节剂的咪唑并[1,2-A]吡啶类有效
申请号: | 201080008783.8 | 申请日: | 2010-02-19 |
公开(公告)号: | CN102325771A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | 贝恩德·布埃特尔曼;宾杜·戈雅尔;怀利·索伦·帕尔梅 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 jnk 调节剂 咪唑 吡啶 | ||
1.式I化合物:
其中
R1是H、-OH、-OR或羟基-低级烷基,其中R是低级烷基、苄基、芳基-低级烷基或甲磺酰基-低级烷基;
R2是-OH、-NH2、-CH2SO2R4、-SO2R4、-NHSO2R4、-CO2R5或其中R3是H、低级酰基或氨基酸;R4是低级烷基、-NH2、低级烷基-氨基或二(低级烷基)氨基;R5是H或低级烷基;或其药用盐。
2.权利要求1所述的化合物,其中
R1是H、-OH、-OR或羟基-低级烷基,其中R是低级烷基、苄基、芳基-低级烷基或甲磺酰基-低级烷基;
R2是-OH、-NH2、-SO2R4、-NHSO2R4、-CO2R5或其中R3是H、低级酰基或氨基酸;R4是低级烷基、-NH2、低级烷基-氨基或二(低级烷基)氨基;R5是H或低级烷基;
或其药用盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是-NHSO2CH3。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是2-羟基-丙-2-基。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是苄氧基。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是H。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是4-羟基-哌啶-1-羰基。
8.权利要求7所述的化合物,其中R1是2-羟基-丙-2-基。
9.权利要求7所述的化合物,其中R1是苄氧基。
10.权利要求7所述的化合物,其中R1是3-甲磺酰基丙氧基。
11.权利要求1所述的化合物,其中R2是-NHSO2N(CH3)2。
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