[发明专利]6-苯基-2-[((哌啶-4-基-甲基)-哌嗪-1-基)或者((哌嗪-1-基-甲基)-哌啶-1-基)]-咪唑-[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物及其应用有效
申请号: | 201080009017.3 | 申请日: | 2010-02-25 |
公开(公告)号: | CN102325780A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | 乌里·尼尔;塞利·施庞金;E·雅菲;M·科恩 | 申请(专利权)人: | 乌菲尔有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰;庞东成 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 哌啶 甲基 哌嗪 或者 咪唑 噻二唑 衍生物 及其 应用 | ||
1.式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐:
其中,R1、R2和R3独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、N-C1-6烷基、N-C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基是直链的或者支链的;Y1和Y2选自N和CH,其中Y1和Y2中的一个是N而另一个是CH。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、N-异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、N-丁基、N-仲丁基、N-叔丁基、F、Cl、Br、I;R2是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基;R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基。
3.式(II)或(III)的化合物或者其药学上可接受的盐:
其中,R1、R2和R3独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、N-C1-6烷基、N-C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基是直链的或者支链的。
4.式(II)或(III)的化合物或者其药学上可接受的盐:
其中,R1是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、N-异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、N-丁基、N-仲丁基、N-叔丁基、F、Cl、Br、I;R2是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基;R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基。
5.如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述化合物用于治疗。
6.如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述化合物用作药物。
7.如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述化合物用于治疗癌症。
8.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物以及合适的赋形剂。
9.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述药物组合物用于治疗癌症。
10.如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述化合物用于治疗结直肠癌和肝癌。
11.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1~4中任一项所定义的式(I)、(II)或(III)的化合物,所述药物组合物用于治疗结直肠癌和肝癌。
12.一种按照说明书中定义的方案1制备式(II)化合物的方法。
13.一种按照说明书中定义的方案2或3制备式(III)化合物的方法。
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