[发明专利]四氢三唑并吡啶衍生物的盐及其晶体有效
| 申请号： | 201080009393.2 | 申请日： | 2010-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN102333778A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | 南园拓真;北泽则孝;栉田郁雄 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四氢三唑 吡啶 衍生物 及其 晶体 | ||
1.包含选自无机酸、有机羧酸和有机磺酸的一种酸和(8S)-2-{(E)-2-[6-甲氧基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)吡啶-2-基]乙烯基}-8-[2-(三氟甲基)苯基]-5，6，7，8-四氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶的盐或其溶剂化物。
2.权利要求1的盐或其溶剂化物，其中酸是有机羧酸。
3.权利要求1或2的盐或其溶剂化物，其中有机羧酸是乙酸、草酸、马来酸、酒石酸、丙二酸、富马酸或柠檬酸。
4.权利要求1的盐或其溶剂化物，其中酸是有机磺酸。
5.权利要求1或4的盐或其溶剂化物，其中有机磺酸是甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸或樟脑磺酸。
6.权利要求1的盐或其溶剂化物，其中酸是无机酸。
7.权利要求1或6的盐或其溶剂化物，其中无机酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或磷酸。
8.(8S)-2-{(E)-2-[6-甲氧基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)吡啶-2-基]乙烯基}-8-[2-(三氟甲基)苯基]-5，6，7，8-四氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶的游离形式的晶体，或者权利要求1至7中任意一项的盐或其溶剂化物的晶体。
9.(8S)-2-{(E)-2-[6-甲氧基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)吡啶-2-基]乙烯基}-8-[2-(三氟甲基)苯基]-5，6，7，8-四氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶1.5D-酒石酸盐的晶体，其在粉末X-射线衍射测定中，在12.6°和23.2°的衍射角(2θ±0.2°)处具有衍射峰。
10.(8S)-2-{(E)-2-[6-甲氧基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)吡啶-2-基]乙烯基}-8-[2-(三氟甲基)苯基]-5，6，7，8-四氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶二硫酸盐的晶体，其在粉末X-射线衍射测定中，在17.1°和24.0°的衍射角(2θ±0.2°)处具有衍射峰。
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