[发明专利]向眼部递送受体酪氨酸激酶抑制性(RTKi)化合物的药物组合物

权利要求书

1.治疗眼部新血管形成的眼用混悬剂，所述组合物包含：

量为0.01％-20％的水溶性差的活性剂和量为5％-50％、分子量为至少2000的聚乙二醇。

2.权利要求1的混悬剂，其中所述活性剂选自抗血管形成剂、抗炎剂和抗血管渗透剂。

3.权利要求2的混悬剂，其中所述活性剂是抗血管形成剂。

4.权利要求3的混悬剂，其中所述抗血管形成剂是多靶向受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。

5.权利要求4的混悬剂，其中所述RTK抑制剂是N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N′-(2-氟-5-甲苯基)脲。

6.权利要求2的混悬剂，其中所述抗血管形成剂的浓度是0.001％-10％。

7.权利要求6的混悬剂，其中所述PEG的分子量是至少3000。

8.权利要求7的混悬剂，其中在所述制剂中PEG的浓度是10％-50％。

9.权利要求8的混悬剂，还包含选自聚山梨酯80、聚山梨酯20、泰洛沙泊、Cremophor和HCO 40的非离子表面活性剂。

10.权利要求7的混悬剂，其中PEG选自PEG 3000、PEG 20000以及PEG 3000和PEG 20000的混合物。

11.权利要求10的混悬剂，还包含选自聚山梨酯80、聚山梨酯20、泰洛沙泊、Cremophor和HCO 40的非离子表面活性剂。

12.权利要求9的混悬剂，包含1％的活性剂N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N′-(2-氟-5-甲苯基)脲和48％的PEG 14000。

13.权利要求7的混悬剂，其中所述PEG的分子量是20000。

14.权利要求13的混悬剂，还包含PEG 6000。

15.权利要求14的混悬剂，其中在所述混悬剂中RTK抑制剂的浓度是0.6％(w/w)，PEG 6000的浓度是35％(w/w)，PEG 20000的浓度是10％(w/w)。

16.权利要求13的混悬剂，其中在所述混悬剂中RTK抑制剂的浓度是1％(w/w)，PEG 20000的浓度是23％(w/w)。

17.权利要求10的混悬剂，包含

1.4％(w/v)活性剂；和

15％(w/v)PEG 3000。

18.权利要求17的混悬剂，还包含0.14％(w/v)聚山梨酯80。

19.权利要求17的混悬剂，还包含0.14％(w/v)泰洛沙泊。

20.权利要求11的混悬剂，包含

1％(w/v)活性剂；

15％(w/v)PEG 3000；和

0.1％(w/v)聚山梨酯80。

21.权利要求11的混悬剂，包含

1％(w/v)活性剂；

25％(w/v)PEG 20000；和

0.1％(w/v)聚山梨酯80。

22.权利要求21的混悬剂，其中所述活性剂的粒径是约1000nm-约2000nm。

23.权利要求22的混悬剂，其中所述活性剂的粒径是约1150nm-约1400nm。

24.权利要求23的混悬剂，其中所述活性剂的粒径是约1237nm。

25.权利要求22的混悬剂，其中所述活性剂的粒径是约1500nm-约1750nm。

26.权利要求25的混悬剂，其中所述活性剂的粒径是约1648nm。

27.一种用于治疗与新血管形成有关的眼部疾病的玻璃体内注射的眼用混悬剂，所述混悬剂包含0.1-20％的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂和分子量至少4000的聚乙二醇。

28.一种用于治疗与新血管形成有关的眼部疾病的后部近巩膜或眼周注射的眼用混悬剂，所述混悬剂包含0.5-20％的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂和分子量至少4000的聚乙二醇。