[发明专利]三肽的用途无效

专利信息
申请号: 201080012521.9 申请日: 2010-03-16
公开(公告)号: CN102355885A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 里莫·格拉优博;马克·海德尔;多米尼克·伊菲尔德;艾克·沐勒;彼得·维克斯特罗姆;胡戈·齐格勒 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K8/64 分类号: A61K8/64;A61Q19/00
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
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【权利要求书】:

1.通式(I)的三肽衍生物或其皮肤可耐受的盐用于紧致、紧实和/或保湿皮肤的用途,

R1-A-B-C-R2            (I)

其中

R1表示棕榈酰或十四烷基氨基羰基;

R2表示OH或NH-十六烷基;

A表示精氨酰、赖氨酰、鸟氨酰或2,4-二氨基丁酰;

B表示缬氨酰、亮氨酰、异亮氨酰或正缬氨酰,以及

C表示精氨酰、赖氨酰或2,4-二氨基丁酰,

其中所述三肽衍生物选自Palm-Lys-Val-Lys-OH、Palm-Orn-Val-Lys-OH、Palm-Lys-Leu-Lys-OH、Palm-Lys-Ile-Dab-OH、Palm-Lys-Nva-Dab-OHPalm-Lys-Leu-Dab-OH、Palm-Lys-Val-Dab-NH-十六烷基、十四烷基-NH-C(O)-Dab-Val-Dab-OH、十四烷基-NH-C(O)-Lys-Ile-Dab-OH、十四烷基-NH-C(O)-Arg-Val-Arg-OH。

2.根据权利要求1的用途,用于提紧皮肤、预防或减少皮肤松垂、保持或恢复皮肤的柔软度和弹性、促进疤痕愈合、修复表皮微损伤和/或降低拉伸痕迹。

3.根据权利要求1或2的用途,其中A和C可以是相同的或不同的,并且具有赖氨酰或2,4-二氨基丁酰的定义。

4.根据权利要求1-3中任意一项的用途,其中R2代表OH。

5.根据权利要求1-4中任意一项的用途,其中所述三肽衍生物是三氟乙酸盐形式的十四烷基-NH-C(O)-Dab-Val-Dab-OH。

6.根据权利要求1-5中任意一项的用途,其中所述三肽衍生物中的所有氨基酸都是L-构型的。

7.根据权利要求1-6中任意一项的用途,其中有效量的至少一种所述三肽衍生物被包含进还包含化妆品可接受的载体的局部组合物中。

8.根据权利要求7的用途,其中所述局部组合物还包含0.1至0.5重量%的透明质酸。

9.紧致、紧实和/或保湿皮肤的方法,所述方法包括下述步骤:将有效量的下述局部组合物应用至需要此类处理的受试者的皮肤,所述局部组合物包含有效量的权利要求1和3-6中任意一项定义的三肽衍生物和化妆品可接受的载体。

10.根据权利要求9的方法,所述方法用于处理或联合处理皮肤松垂、保持或恢复皮肤柔软度和弹性、促进疤痕愈合、修复表皮微损伤或降低拉伸痕迹。

11.刺激成纤维细胞和/或角化细胞对含有D-葡糖胺和/或N-乙酰-D-葡糖胺残基的葡糖胺聚糖的合成和/或对蛋白聚糖的合成的方法,所述方法包括向需要此类处理的个体施用有效量的至少一种对应于下式(I)的三肽衍生物或其皮肤可耐受的盐:

R1-A-B-C-R2            (I),

其中

R1是棕榈酰或十四烷基氨基羰基;R2是OH或NH-十六烷基;A是精氨酰、赖氨酰、鸟氨酰或2,4-二氨基丁酰;B是缬氨酰、亮氨酰、异亮氨酰或正缬氨酰,以及,C是精氨酰、赖氨酰或2,4-二氨基丁酰。

12.根据权利要求11的方法,所述方法包括刺激对透明质酸的合成和/或对蛋白聚糖Decorin和/或Lumican的合成。

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