[发明专利]包含疏水化聚氨基酸的聚离子复合物及其用途

权利要求书

1.一种聚离子复合物(PIC)，

所述聚离子复合物包含疏水化聚酸性氨基酸和碱性多肽。

2.一种聚离子复合物，

所述聚离子复合物以20∶1～1∶20的重量比包含疏水化聚酸性氨基酸和碱性多肽。

3.根据权利要求1或2所述的聚离子复合物，

所述疏水化聚酸性氨基酸包含通式(I)所表示的结构单元A和通式(II)所表示的结构单元B，

式中，R₁为非取代型或取代型的苯基或吲哚基；

R₂为直链型或支链型的碳数1～5的烷基、烯基或炔基；l＝1或2；m+n＝40～40000，

结构单元A和结构单元B的摩尔比m∶n为10∶90～90∶10。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的聚离子复合物，

所述碱性多肽为平均分子量1.0×10³～1.0×10⁴的聚(ε-赖氨酸)。

5.根据权利要求1-3中任意一项所述的聚离子复合物，

所述碱性多肽为精蛋白。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的聚离子复合物，

所述摩尔比m∶n为15∶85～85∶15。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的聚离子复合物，

所述聚离子复合物具有粒子形状。

8.根据权利要求7所述的聚离子复合物，

平均粒径为0.01μm～1μm。

9.一种聚离子复合物的制备方法，所述方法包括：

(1)通过向聚酸性氨基酸中导入疏水性氨基酸，制备疏水化聚酸性氨基酸的步骤；

(2)将制备的疏水化聚酸性氨基酸在缓冲液中溶解，与溶解于缓冲液中的碱性多肽进行混合的步骤。

10.根据权利要求9所述的制备方法，

疏水化聚酸性氨基酸和碱性多肽以20∶1～1∶20的重量比进行混合。

11.根据权利要求9或10所述的制备方法，

所述碱性多肽为平均分子量1.0×10³～1.0×10⁴的聚(ε-赖氨酸)。

12.根据权利要求9或10所述的制备方法，

所述碱性多肽为精蛋白。

13.根据权利要求9-12中任意一项所述的制备方法，

疏水化聚酸性氨基酸中的未导入疏水性氨基酸的聚酸性氨基酸以通式(I)表示：

导入了疏水性氨基酸的聚酸性氨基酸以通式(II)表示：

式中，R₁为非取代型或取代型的苯基或吲哚基；

R₂为直链型或支链型的碳数1～5的烷基、烯基或炔基；l＝1或2；m+n＝40～40000；

摩尔比m∶n为15∶85～85∶15。

14.根据权利要求9-13中任意一项所述的制备方法，其特征在于，

不使用有机溶剂。

15.根据权利要求9-14中任意一项所述的制备方法，

所制备的聚离子复合物具有粒子形状。

16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，

平均粒径为0.01μm～1μm。

17.一种免疫疗法制剂，其包括结合或组合和/或混合了抗原的权利要求7或8所述的聚离子复合物。

18.根据权利要求17所述的免疫疗法制剂，

所述制剂可惹起体液免疫以及细胞性免疫。

19.根据权利要求17或18所述的免疫疗法制剂，

所述抗原为卵白蛋白。

20.根据权利要求17或18所述的免疫疗法制剂，

所述抗原为流感·血球凝集素。

21.一种免疫疗法制剂的制备方法，其特征在于，

将抗原与权利要求7或8所述的聚离子复合物结合或组合和/或混合。