[发明专利]胺化多糖粘合制品无效
申请号: | 201080015092.0 | 申请日: | 2010-03-31 |
公开(公告)号: | CN102365099A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | 伯恩特·霍斯特·迈尔;伊丽丝·扬科维亚克-迈尔;内莱·迈尔;克莱拉·迈尔 | 申请(专利权)人: | B·布朗·梅尔松根有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K49/00;A61L15/42;A61Q19/00;A61P17/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
地址: | 德国梅*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多糖 粘合 制品 | ||
1.一种粘合制品,其至少包含多糖T1和T2,其特征在于:
a)构成多糖T1和T2的单糖部分或者全部地通过α-1,4-糖苷键连接在一起,和
b)多糖T1和/或T2中的至少一种包括至少一个氨基,和
c)T1和T2通过至少一种接头Z以共价键化学连接在一起,和
d)T1和/或T2携带m基团-(L-A),其中
-A为药物活性物质和/或荧光标记,
-L为第二接头,通过其T1和/或T2共价连接于A,并且
-m为整数,其为0或者至少为1。
2.根据权利要求1所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和T2分别选自任意的氨基多糖的组,其由直链淀粉、支链淀粉、乙酰吗喃、阿拉伯半乳聚糖、半乳甘露聚糖、半乳葡甘露聚糖、黄原胶、角叉菜胶、胍尔豆胶、阿拉伯树胶、阿拉伯半乳聚糖、淀粉和改性淀粉构成。
3.根据权利要求1或2所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和T2分别选自任意的胺化多糖,该胺化多糖来自由羟烷基淀粉、酯化淀粉、羧烷基淀粉、羟烷基-羧烷基淀粉、羟乙基淀粉、羧甲基淀粉和羟乙基-羧甲基淀粉构成的组。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和T2分别选自由胺化的羟乙基淀粉、胺化的羧甲基淀粉、胺化的羧乙基淀粉、胺化的羟乙基-羧甲基淀粉、和胺化的羟烷基淀粉构成的组。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和T2具有通过还原性胺化引入的氨基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和T2具有至少一个-NH2基团。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的粘合制品,其特征在于,基于单糖的总量计,构成多糖T1和T2的单糖分别至少20%,优选至少50%,更优选至少90%通过α-1,4-糖苷键连接。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和/或T2的平均分子量的范围为20,000至800,000道尔顿,优选25,000至500,000道尔顿,特别是30,000至200,000道尔顿。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的粘合制品,其特征在于,多糖T1和/或T2具有改性淀粉,特别是羟乙基淀粉,其取代度DS为0.2至0.8,优选为0.3至0.6。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的粘合制品,其特征在于,药物活性物质A选自由抗生素、抗菌活性试剂、细胞抑制剂、化学治疗剂、抗原、寡聚核苷酸、中介物、假代谢底物和细胞毒性物质构成的组。
11.根据权利要求1至9中任一项所述的粘合制品,其特征在于,药物活性物质A选自葡糖胺聚糖或者葡糖胺聚糖衍生物的组。
12.根据权利要求11所述的粘合制品,其特征在于,药物活性物质A选自由肝素和硫酸肝素以及透明质酸构成的组,特别是具有小于6个糖类部分的肝素或者硫酸肝素。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的粘合制品,其特征在于,荧光标记选自由异硫氰酸荧光素(FITC)、藻红蛋白、罗丹明和2-氨基吡啶构成的组。
14.根据权利要求1至13任一项所述的粘合制品,其可以通过形成接头Z的基础多糖T1的至少一个游离
异氰酸酯基(-NCO);
羧基(-COOH);
羧酸卤化物基(-CO-A,其中A=Cl、Br或者I);
亚烃基羧基(-(CH2)q-COOH,其中q=1-10);
酯基(-COOR,其中R=有机基);
环氧基;
或者亲核离去基;
与基础多糖T2的游离
羟基(-OH);
的反应来获得,其中所述多糖T1和/或所述多糖T2连接于m基团-(L-A)。
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