[发明专利]增强谷氨酸能突触响应的二环酰胺衍生物无效
申请号: | 201080015403.3 | 申请日: | 2010-01-29 |
公开(公告)号: | CN102369201A | 公开(公告)日: | 2012-03-07 |
发明(设计)人: | R.米勒;L.J.斯特里特 | 申请(专利权)人: | 科泰克斯药品公司 |
主分类号: | C07D451/02 | 分类号: | C07D451/02;C07D413/06;A61K31/436;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 增强 谷氨酸 突触 响应 二环酰胺 衍生物 | ||
1.式A化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物:
其中:
X=O或(CH2)n
n=0或1。
2.权利要求1的化合物,其为式B或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物:
3.权利要求1的化合物,其为式C或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物:
其中:
X=O或CH2。
4.权利要求1的化合物,其为:
[2,1,3]-苯并噁二唑-5-基(3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)甲酮、
[2,1,3]-苯并噁二唑-5-基(3-氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基)甲酮,以及
[2,1,3]-苯并噁二唑-5-基(3,7-二氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基)甲酮。
5.一种药物组合物,包括有效量的权利要求1-4中任一项所述的化合物及药学上可接受的载体、添加剂或赋形剂。
6.权利要求5的组合物,其中所述化合物占所述组合物约0.5%至约75%重量的量和所述载体、添加剂或赋形剂占所述组合物约25%至约95.5%重量的量。
7.治疗哺乳动物受试者的方法,其中所述受试者遭受低谷氨酸能病症,或者遭受兴奋性突触的数量或强度不足或AMPA受体的数量不足,如此记忆或其它认知功能受损,所述方法包括给予所述受试者于药学上可接受的载体中的有效量的权利要求1-4的化合物。
8.治疗哺乳动物受试者的方法,其中所述受试者遭受低谷氨酸能病症,或者遭受兴奋性突触的数量或强度不足或AMPA受体的数量不足,如此出现皮质/纹状体失调从而导致精神分裂症或精神分裂症样行为,所述方法包括给予所述受试者于药学上可接受的载体中的有效量的权利要求1-4的化合物。
9.权利要求7的方法,其中所述病症是精神分裂症。
10.权利要求8的方法,其中所述病症是帕金森病。
11.在需要治疗的患者中治疗ADHD的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4任一项所述的化合物。
12.在需要治疗的患者中治疗Rett综合征的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
13.在需要治疗的患者中治疗脆性X染色体综合征的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
14.在需要治疗的患者中治疗呼吸相关的睡眠障碍或睡眠性呼吸暂停的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
15.在需要治疗的患者中治疗阿尔茨海默病的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
16.在需要治疗的患者中治疗阿尔茨海默病的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物及至少一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。
17.在需要治疗的患者中治疗抑郁的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
18.在需要治疗的患者中治疗双相性精神障碍的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的权利要求1-4的化合物。
19.权利要求1-4的化合物在制备用于治疗哺乳动物受试者的药物中的用途,其中所述受试者遭受低谷氨酸能病症,或者遭受兴奋性突触的数量或强度不足或AMPA受体的数量不足,如此记忆或其它认知功能受损。
20.权利要求1-4的化合物在制备用于治疗哺乳动物受试者的药物中的用途,其中所述受试者遭受低谷氨酸能病症,或者遭受兴奋性突触的数量或强度不足或AMPA受体的数量不足,如此出现皮质/纹状体失调从而导致精神分裂症或精神分裂症样行为。
21.权利要求1-4的化合物在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。
22.权利要求1-4的化合物在制备用于治疗帕金森病的药物中的用途。
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