[发明专利]抗真菌药物组合物

权利要求书

1.外用药物组合物，包含：

1)下面通式(1)表示的化合物和/或其盐；

2)选自二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种，条件是碳酸二酯除外；以及

3)选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种；

通式(1)

其中R₁和R₂各自独立地表示氢原子或者卤原子，并且R₁和R₂中至少一个表示卤原子。

2.根据权利要求1的外用药物组合物，其中所述通式(1)表示的化合物为卢立康唑。

3.根据权利要求1或2的外用药物组合物，其中：

选自二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种是己二酸二异丙酯和/或异硬脂醇，并且

选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种是聚氧乙烯月桂醚和/或聚氧乙烯十六烷基醚。

4.根据权利要求1～3中任一项的外用药物组合物，其具有下述性质：

1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时，在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为保存初始时所述化合物和/或其盐总质量的1质量％以下；

2)当将组合物在制备后立即保存在恒温20℃时，组合物呈透明液体状；以及

3)当组合物在制备后于5℃保存2周时，没有晶体沉积。

5.根据权利要求1～4中任一项的外用药物组合物，其还包含选自碳酸二酯、克罗米通和N-甲基-2-吡咯烷酮中的至少一种溶剂。

6.根据权利要求1～5中任一项的外用药物组合物，其中，所述药物组合物是用于治疗甲癣的药物。

7.用于下面通式(1)表示的化合物和/或其盐的增溶剂，其包含下述物质的混合物：

1)选自二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种，条件是碳酸二酯除外；以及

2)选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种；

通式(1)

其中R₁和R₂各自独立地表示氢原子或者卤原子，并且R₁和R₂中至少一个表示卤原子。

8.根据权利要求7的增溶剂，其包含下述物质的混合物：选自二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种、以及选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种，且选自二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种：选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种的质量比为6∶1～12∶5。

9.根据权利要求7或8的增溶剂，其中，所述通式(1)表示的化合物是卢立康唑，并且所述增溶剂用于卢立康唑的立体稳定化。

10.制备根据权利要求1～6中任一项的外用药物组合物的方法，其包括下面步骤：

用一部分溶剂润湿通式(1)表示的化合物和/或其盐；

然后，加入除了在1atm和25℃时呈液态的高级醇、二元酸二酯、聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚之外的各组分，其中，所述二元酸二酯不包括碳酸二酯；以及

随后，加入选自除碳酸二酯以外的二元酸二酯和在1atm和25℃时呈液态的高级醇中的至少一种、以及选自聚氧乙烯烷基醚和聚氧乙烯链烯基醚中的至少一种。