[发明专利]依曲韦林和烟酰胺的共晶体有效
申请号: | 201080015760.X | 申请日: | 2010-03-26 |
公开(公告)号: | CN102369009A | 公开(公告)日: | 2012-03-07 |
发明(设计)人: | M·F·桑索尼;M·塔瓦;J·F·雷梅纳尔;L·E·C·巴尔特 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品公司 |
主分类号: | A61K31/455 | 分类号: | A61K31/455;A61K31/513;A61K45/06;A61K47/48;C07D239/46 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 依曲韦林 烟酰胺 晶体 | ||
1.依曲韦林和烟酰胺的共晶体。
2.权利要求1的共晶体,其中依曲韦林和烟酰胺以1∶1摩尔比存在。
3.一种制备权利要求1或2的共晶体的方法,所述方法包括使依曲韦林和烟酰胺溶解于溶剂,如需要,通过加热混合物至完全溶解;经蒸发除去溶剂,引起结晶;并使混合物冷却至室温,然后沉淀共晶体。
4.权利要求3的方法,其中依曲韦林溶解于溶剂,然后加入烟酰胺;全体加热直到完全溶解;经惰性气流蒸发除去溶剂,同时使混合物冷却至室温;滤出所形成的共晶体并任选洗涤和干燥。
5.权利要求3的方法,其中的溶剂是卤代烃或极性质子惰性溶剂。
6.权利要求3或4的方法,其中的溶剂经引入惰性气体流除去。
7.一种药用组合物,其包含抗-HIV有效量的权利要求1或权利要求2所定义的依曲韦林和烟酰胺共晶体和载体。
8.一种组合,其包含如权利要求1或权利要求2中所定义的依曲韦林和烟酰胺共晶体,以及一种或多种溶解促进成分,所述溶解促进成分选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙烯吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物(PVPcoVA),及烟酰胺,包括它们的混合物。
9.权利要求8的组合,其中依曲韦林和烟酰胺共晶体与一种或多种溶解促进成分的总量之间的重量/重量比为1∶1。
10.权利要求8或权利要求9的组合,其中的一种或多种溶解促进成分选自HPMC、PVP和烟酰胺。
11.权利要求8-10中任一项的组合物,其中所述组合包含呈1∶1∶1∶1/2的重量/重量比的如权利要求1或权利要求2中所定义的依曲韦林和烟酰胺共晶体,和溶解促进成分PVP、烟酰胺和HPMC。
12.权利要求8-10中任一项的组合物,其中的HPMC是HPMC2910E5。
13.一种药用组合物,其包含权利要求8-11的组合和载体。
14.权利要求1或权利要求2的共晶体,其用作药物。
15.权利要求1或权利要求2的共晶体,其用作HIV-抑制药物。
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