[发明专利]阿肽加定衍生物无效
| 申请号： | 201080016455.2 | 申请日： | 2010-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN102388060A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 舒尔得·尼古拉斯·瓦德曼 | 申请（专利权）人： | 诺瓦克塔生物系统有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/54 | 分类号： | C07K7/54;A61K38/12 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 吴亦华;金惠淑 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿肽加定 衍生物 | ||
1.式(II)化合物或其药学可接受的盐：
R1连同其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；
R2连同其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；
X代表键或氨基酸残基；
R3代表H或C1-6烷基；
R4代表H、C1-6烷基、-RA-L-Ar1，或
R3连同R4和其所结合的氮一起形成5元或6元杂环基团，其任选包含选自N、O或S的其他杂原子，其中所述杂环基团被Y-Ar1取代；
RA代表键、-C0-9烷基C6-10芳基、-C0-9烷基C5-11杂芳基、-C1-9杂烷基C5-11杂芳基、-C0-9烷基C3-6环烷基、-C1-9杂烷基C5-11杂环基或-C0-9烷基C5-11杂环基；
L代表直链或支链C0-15烷基链，其中任选一个或多个碳被独立地选自N、O或S的杂原子替换，其中所述链任选由一个或多个氧代或硝基取代，条件是杂原子不直接与基团-NR3R4的N结合；
Y代表直链或支链C0-15烷基链，其中任选一个或多个碳被独立地选自N、O或S的杂原子替换，其中所述链任选由一个或多个(例如1个或2个)氧代或硝基取代；
Ar1代表苯基，其被一个或两个NO2基团或一个至五个(例如2、3或4个)卤素基团或一个或两个C1-3卤代烷基或其组合取代；
R5和其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；
Z代表H、C1-6烷基、氨基酸残基；
p代表0或1；且
片段：
代表：
或后者的E异构体。
2.权利要求1所述的化合物，其中所述片段
代表：
3.权利要求1或2所述的化合物，其中Z是H或丙氨酸。
4.权利要求3所述的化合物，其中Z是H。
5.权利要求1-4任一所述的化合物，其中Ar1代表苯基，其被一个或两个NO2基团或一个至五个(例如2、3或4个)卤素基团或其组合取代。
6.权利要求1-5任一所述的化合物，其中所述化合物具有式(III)：
其中Z、R1、R2、YAr1和p如上式(II)化合物所定义。
7.权利要求1-6任一所述的化合物，其中Y是C0。
8.权利要求1-6任一所述的化合物，其中Y是-CH2-。
9.权利要求1-6任一所述的化合物，其中Y是C2-12烷基链，其中任选一个或多个碳(例如1、2或3个)被独立选自N、O或S的杂原子替代，其中所述链任选被一个或多个(例如1或2个)氧代或硝基取代。
10.权利要求8所述的化合物，其中Y是-CH2CH2NHC(O)-、-CH2CH2CH2NHC(O)-或-CH2CH2NHCH2-。
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