[发明专利]吡啶并咔唑类化合物及其应用无效

专利信息
申请号: 201080017070.8 申请日: 2010-02-19
公开(公告)号: CN102395587A 公开(公告)日: 2012-03-28
发明(设计)人: 劳伦斯·拉法内谢尔;埃米莉亚·瓦萨尔;卡罗琳·巴雷特;吉亨·源;克里斯蒂安·里瓦勒;雷诺·普吕当 申请(专利权)人: 国家科学研究中心;居里研究所;原子能与替代能源署
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/475;A61P35/00
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;菅兴成
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 咔唑类 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.作为药物的四环化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于所述化合物对应于下式(I):

其中:

-R1代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基基团、具有1-4个碳原子的氨烷基基团或其中的两个烷基基团具有1-4个碳原子的单烷基氨烷基或二烷基氨烷基基团;

-R2代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基基团;

-R3代表具有1-4个碳原子的烷基基团;

--OR4代表羟基基团、具有1-4个碳原子的烷氧基基团或式-O-(CH2)n-Z的烷氧基基团、或具有1-4个碳原子的酯基基团或式-OC(O)Z的酯基基团,其中:

√Z是具有3-6个碳原子的环烷基基团或选自苯基、苯甲基、吡啶基、嘧啶基、三唑基和噁唑基基团的芳基基团,所述芳基基团可在邻位、间位或对位被一个、两个或三个相同或不同的取代基任选地取代,所述取代基选自卤素原子、-OH、-NO2或-NH2基团、具有1-4个碳原子的烷基基团、具有1-4个碳原子的烷氧基基团和具有1-4个碳原子的单烷基氨基或二烷基氨基基团;和

√n是1-4的整数并优选等于1;

或-OR4基团对应于下式:

其中:

√V选自CH2、O、NH或N-烷基,所述烷基具有1-4个碳原子;和

√n’等于2或3;

-R5代表氢原子或二烷基氨基甲基基团,其中所述烷基基团具有1-4个碳原子;

-R6代表通过双键与环D结合的氧原子,卤素原子,或具有1-4个碳原子的烷氧基基团;

-R7代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基基团;

-R8代表氢原子、烷基基团、羟烷基基团、式的烷基羧基亚烷基基团或式的二烷基磷酸亚烷基基团,其中所述烷基和亚烷基基团具有1-4个碳原子,或者R8代表具有1-4个碳原子的酯基基团,并且仅当R6为通过双键与D环结合的氧原子时,R8才存在。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1是氢原子。

3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物,其特征在于R2是甲基基团。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于R3是甲基基团。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其特征在于所述-OR4基团是-OH基团或甲氧基基团。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其特征在于所述-OR4基团是式-O-CH2-C6H5的苯甲基醚基团或式-OC(O)C6H5的苯甲酸酯基基团,后者可在邻位、间位或对位被选自-NO2、-NH2、-N(CH3)2、-CN、-CH2NH2或-CH2N(CH3)2基团的取代基任选地取代。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其特征在于所述R5基团是氢原子或二甲基氨甲基基团。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物,其特征在于所述R6基团是通过双键与环D结合的氧原子。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物,其特征在于所述R8基团是氢原子。

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