[发明专利]用作GABA调节剂的异*唑-吡啶衍生物有效
申请号: | 201080018217.5 | 申请日: | 2010-04-28 |
公开(公告)号: | CN102414203A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | B·布特尔曼;R·雅各布-劳特恩;H·柯纳斯特;M·C·卢卡斯;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4439;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 gaba 调节剂 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物及其药学上可接受的盐和酯:
其中
X为O或NH;
R1为a)低级-烷基或低级-烷氧基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基,
或b)环烷基或杂环基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基;
R2为氢或低级-烷基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基和低级-烷氧基;
R3为氢或低级-烷基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基;
R4为低级-烷基、环烷基、杂环基或杂芳基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氧代、低级烷基和低级-烷氧基;
或者其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、低级-烷基、低级-烷氧基和氧代。
2.权利要求1的化合物,其中X为O。
3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中R1为低级-烷基、被卤素取代的低级-烷基、环烷基、低级-烷氧基或杂环基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为低级-烷基、环烷基、低级-烷氧基或吡咯烷基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1为丁基、环己基、异丁氧基或吡咯烷-1-基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R2为氢或低级-烷基。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R2为低级-烷基。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R2为甲基。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中R3为氢。
10.权利要求1-9中任一项的化合物,其中R4为低级-烷基、被卤素取代的低级-烷基、被羟基取代的低级-烷基、环烷基、被低级-烷基取代的环烷基、被低级-烷基取代的杂环基或杂芳基。
11.权利要求1-10中任一项的化合物,其中R4为低级-烷基、被羟基取代的低级-烷基、环烷基、四氢-呋喃基、四氢-吡喃基或吡唑基,被低级-烷基取代。
12.权利要求1-11中任一项的化合物,其中R4为异丙基、2-羟基-1-甲基-乙基、(S)-2-羟基-1-甲基-乙基、环丙基、四氢-呋喃-3-基、四氢-吡喃-4-基或1-甲基-1H-吡唑-4-基。
13.权利要求1-12中任一项的化合物,其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基。
14.权利要求1-13中任一项的化合物,其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁-1-基或1,1-二氧代-1,6-硫代吗啉-4-基。
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