[发明专利]降低人眼内压的方法有效

专利信息
申请号: 201080018539.X 申请日: 2010-04-30
公开(公告)号: CN102413832A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 施哈·巴曼;鲁道夫·A·鲍姆加特内尔 申请(专利权)人: 伊诺泰克制药公司
主分类号: A61K31/7076 分类号: A61K31/7076;A61P27/02;C07H19/167
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 降低 人眼内压 方法
【权利要求书】:

1.降低有需要的人的眼内压的方法,包括以下步骤:对人的受影响眼施用有效量的式I的化合物或其药学上可接受的盐,

其中

A是-CH2ONO2或-CH2OSO3H;

B和C是-OH;

D是

A和B相对于彼此是反式的;

B和C相对于彼此是顺式的;

C和D相对于彼此是顺式或反式的;

R1是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-C8-C12双环环烷基、-C8-C12双环环烯基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、或-(CH2)n-芳基;

R2是-H、卤素、-CN、-NHR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NHC(O)NHR4、NHNHC(O)R4、-NHNHC(O)OR4、-NHNHC(O)NHR4、或-NH-N=C(R6)R7

R4是-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基;

R6是-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-亚苯基-(CH2)nCOOH、或-亚苯基-(CH2)nCOO-(C1-C10烷基);

R7是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、或-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基);并且

n各自独立地是范围从1至5的整数,以及药学上可接受的载体。

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