[发明专利]经皮吸收型制剂无效
申请号: | 201080018573.7 | 申请日: | 2010-04-30 |
公开(公告)号: | CN102413821A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | 天野智史;篠田知宏;加瀬奈津美 | 申请(专利权)人: | 久光制药株式会社 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K31/138;A61K31/15;A61P9/12;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/16;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/34 |
代理公司: | 北京高文律师事务所 11359 | 代理人: | 徐江华 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吸收 制剂 | ||
1.经皮吸收型制剂,为具有支撑体和粘合剂层的经皮吸收型制剂,其中,粘合剂层含有碱性药物和水溶性高分子。
2.根据权利要求1所述的经皮吸收型制剂,粘合剂层包含多层,其中,粘合剂层包括药物存积层和皮肤粘接层,所述药物存积层为含有碱性药物和水溶性高分子的药物存积层,并含有10~60质量%的所述碱性药物。
3.根据权利要求1或2所述的经皮吸收型制剂,其中,碱性药物为比索洛尔。
4.根据权利要求1或2所述的经皮吸收型制剂,其中,碱性药物为氟伏沙明。
5.根据权利要求1~4中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,水溶性高分子为选自纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮和氨基烷基(甲基)丙烯酸酯共聚物中的1种或2种以上。
6.根据权利要求5所述的经皮吸收型制剂,其中,纤维素衍生物为羟丙基纤维素。
7.根据权利要求2~6中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,药物存积层中的药物与水溶性高分子的重量比为15∶85~70∶30。
8.根据权利要求2~7中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,皮肤粘接层含有苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。
9.根据权利要求8所述的经皮吸收型制剂,其中,皮肤粘接层进一步含有选自由苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡胶、粘合树脂和增塑剂构成的组中的1种或2种以上。
10.根据权利要求9所述的经皮吸收型制剂,其中,苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡胶为选自由聚异丁烯、异戊二烯橡胶、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯共聚物和苯乙烯-丁二烯橡胶构成的组中的1种或2种以上。
11.根据权利要求9或10所述的经皮吸收型制剂,其中,粘合树脂为选自由松香衍生物、脂环族饱和烃树脂、脂肪族类烃树脂、萜烯树脂和马来酸树脂构成的组中的1种或2种以上。
12.根据权利要求9~11中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,增塑剂为选自由石油类油、角鲨烷、角鲨烯、植物类油、硅油、二元酸酯、液态橡胶、液态脂肪酸酯类、二乙二醇、聚乙二醇、水杨酸二元醇酯、丙二醇、二丙二醇、三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯和克罗米通构成的组中的1种或2种以上。
13.根据权利要求1~12中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,粘合剂层进一步含有选自由溶解剂、经皮吸收促进剂、抗氧化剂、填充剂、交联剂、防腐剂和紫外线吸收剂构成的组中的1种或2种以上。
14.根据权利要求13所述的经皮吸收型制剂,其中,溶解剂和/或吸收促进剂是选自由碳链数为6~20的,饱和或不饱和的,环状、直链状或支链状的,脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯、酰胺、醚类、芳族类有机酸、芳族类醇、芳族类有机酸酯及醚、以及乳酸酯类、乙酸酯类、单萜烯类化合物、倍半萜烯类化合物、氮酮、氮酮衍生物、1-[2-(癸硫基)乙基]吡咯烷-2-酮、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯类、脱水山梨糖醇脂肪酸酯类(Span类)、聚山梨酯类(Tween类)、聚乙二醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯硬化蓖麻油类、聚氧乙烯烷基醚类、蔗糖脂肪酸酯类和植物油构成的组中的1种或2种以上。
15.根据权利要求2~14中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,药物存积层与皮肤粘接层的厚度之比为1∶3~5∶1。
16.通过将药物存积层与皮肤粘接层贴合来制备权利要求2~15中任意一项所述的经皮吸收型制剂的方法。
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