[发明专利]经皮吸收型制剂无效

专利信息
申请号: 201080018573.7 申请日: 2010-04-30
公开(公告)号: CN102413821A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 天野智史;篠田知宏;加瀬奈津美 申请(专利权)人: 久光制药株式会社
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/138;A61K31/15;A61P9/12;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/16;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/34
代理公司: 北京高文律师事务所 11359 代理人: 徐江华
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吸收 制剂
【权利要求书】:

1.经皮吸收型制剂,为具有支撑体和粘合剂层的经皮吸收型制剂,其中,粘合剂层含有碱性药物和水溶性高分子。

2.根据权利要求1所述的经皮吸收型制剂,粘合剂层包含多层,其中,粘合剂层包括药物存积层和皮肤粘接层,所述药物存积层为含有碱性药物和水溶性高分子的药物存积层,并含有10~60质量%的所述碱性药物。

3.根据权利要求1或2所述的经皮吸收型制剂,其中,碱性药物为比索洛尔。

4.根据权利要求1或2所述的经皮吸收型制剂,其中,碱性药物为氟伏沙明。

5.根据权利要求1~4中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,水溶性高分子为选自纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮和氨基烷基(甲基)丙烯酸酯共聚物中的1种或2种以上。

6.根据权利要求5所述的经皮吸收型制剂,其中,纤维素衍生物为羟丙基纤维素。

7.根据权利要求2~6中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,药物存积层中的药物与水溶性高分子的重量比为15∶85~70∶30。

8.根据权利要求2~7中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,皮肤粘接层含有苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。

9.根据权利要求8所述的经皮吸收型制剂,其中,皮肤粘接层进一步含有选自由苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡胶、粘合树脂和增塑剂构成的组中的1种或2种以上。

10.根据权利要求9所述的经皮吸收型制剂,其中,苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡胶为选自由聚异丁烯、异戊二烯橡胶、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯共聚物和苯乙烯-丁二烯橡胶构成的组中的1种或2种以上。

11.根据权利要求9或10所述的经皮吸收型制剂,其中,粘合树脂为选自由松香衍生物、脂环族饱和烃树脂、脂肪族类烃树脂、萜烯树脂和马来酸树脂构成的组中的1种或2种以上。

12.根据权利要求9~11中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,增塑剂为选自由石油类油、角鲨烷、角鲨烯、植物类油、硅油、二元酸酯、液态橡胶、液态脂肪酸酯类、二乙二醇、聚乙二醇、水杨酸二元醇酯、丙二醇、二丙二醇、三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯和克罗米通构成的组中的1种或2种以上。

13.根据权利要求1~12中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,粘合剂层进一步含有选自由溶解剂、经皮吸收促进剂、抗氧化剂、填充剂、交联剂、防腐剂和紫外线吸收剂构成的组中的1种或2种以上。

14.根据权利要求13所述的经皮吸收型制剂,其中,溶解剂和/或吸收促进剂是选自由碳链数为6~20的,饱和或不饱和的,环状、直链状或支链状的,脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯、酰胺、醚类、芳族类有机酸、芳族类醇、芳族类有机酸酯及醚、以及乳酸酯类、乙酸酯类、单萜烯类化合物、倍半萜烯类化合物、氮酮、氮酮衍生物、1-[2-(癸硫基)乙基]吡咯烷-2-酮、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯类、脱水山梨糖醇脂肪酸酯类(Span类)、聚山梨酯类(Tween类)、聚乙二醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯硬化蓖麻油类、聚氧乙烯烷基醚类、蔗糖脂肪酸酯类和植物油构成的组中的1种或2种以上。

15.根据权利要求2~14中任意一项所述的经皮吸收型制剂,其中,药物存积层与皮肤粘接层的厚度之比为1∶3~5∶1。

16.通过将药物存积层与皮肤粘接层贴合来制备权利要求2~15中任意一项所述的经皮吸收型制剂的方法。

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