[发明专利]新型溶剂化物晶体有效
申请号: | 201080018900.9 | 申请日: | 2010-04-27 |
公开(公告)号: | CN102414201A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | 清田洋;石河秀明 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/4178;A61P9/12;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;刘健 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 溶剂 晶体 | ||
1.三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体。
2.权利要求1所述的晶体,其在粉末X射线晶体衍射中表现与图1或图2相等的图案。
3.权利要求1或2所述的晶体,其在晶体的差示扫描量热分析中表现与图4或图5相等的图案。
4.权利要求1~3中任一项所述的晶体,其中,相对于每1摩尔三苯甲基奥美沙坦酯,含有丙酮1摩尔。
5.权利要求1~4中任一项所述的晶体的制造方法,其含有使三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体从三苯甲基奥美沙坦酯的含丙酮的溶液中析出的步骤。
6.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是任选地含有水的丙酮。
7.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是含有20%(w/w)或更少的水的丙酮。
8.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是含有10%(w/w)或更少的水的丙酮。
9.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是含有5%(w/w)或更少的水的丙酮。
10.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是含有2%(w/w)或更少的水的丙酮。
11.权利要求5所述的方法,其中,含丙酮的溶液的溶剂是丙酮。
12.权利要求5~11中任一项所述的方法,其中,加入晶种。
13.权利要求1~4中任一项所述的晶体的制造方法,其含有下述步骤:
(第1步骤)在任选地含有水的丙酮溶剂中进行奥美沙坦的三苯甲基化和DMDO酯化的步骤;
(第2步骤)使三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体从第1步骤得到的反应混合物中析出的步骤。
14.权利要求13所述的方法,其中,晶体析出时的丙酮溶剂中的水含量为20%(w/w)或更少。
15.权利要求13所述的方法,其中,晶体析出时的丙酮溶剂中的水含量为10%(w/w)或更少。
16.权利要求13所述的方法,其中,晶体析出时的丙酮溶剂中的水含量为5%(w/w)或更少。
17.权利要求13所述的方法,其中,晶体析出时的丙酮溶剂中的水含量为2%(w/w)或更少。
18.权利要求13~17中任一项所述的方法,其中,通过将第1步骤中得到的反应混合物在0~25℃冷却,使三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体析出。
19.权利要求13~17中任一项所述的方法,其中,通过将第1步骤中得到的反应混合物在15~25℃冷却,使三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体析出。
20.权利要求13~19中任一项所述的方法,其中,加入晶种。
21.奥美沙坦酯的制造方法,其含有从权利要求1~4中任一项所述的晶体中除去三苯甲基的步骤。
22.权利要求21所述的方法,其中,含有权利要求5中所述的步骤。
23.权利要求21所述的方法,其中,含有权利要求13中所述的第1步骤和第2步骤。
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