[发明专利]用于显像脂肪酸代谢和存储的PET放射性示踪剂无效
申请号: | 201080020060.X | 申请日: | 2010-05-04 |
公开(公告)号: | CN102421454A | 公开(公告)日: | 2012-04-18 |
发明(设计)人: | 罗伯特·H·马赫;罗伯特·约翰·格勒普尔;屠朱德;皮拉尔·赫雷罗 | 申请(专利权)人: | 华盛顿大学 |
主分类号: | A61K51/00 | 分类号: | A61K51/00 |
代理公司: | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 显像 脂肪酸 代谢 存储 pet 放射性 示踪剂 | ||
1.一种脂肪酸类似物或其盐,其结构为
其中n为从10到24的整数,m为从1到10的整数,并且X为卤素。
2.权利要求1所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的脂肪酸类似物为
3.权利要求1或2所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的X为氟。
4.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为放射性同位素。
5.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为正电子-发射放射性同位素。
6.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的X为18F。
7.权利要求1-6任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中m=2。
8.权利要求1-7任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14。
9.权利要求1所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14,m=2并且X为18F。
10.一种具有选自
的结构的脂肪酸类似物或其盐,
其中n为从10到24的整数,m为从1到10的整数,并且X为卤素。
11.权利要求10所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:
12.权利要求10所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:
13.权利要求10-12所述的脂肪酸类似物或其盐,其中X为氟原子。
14.权利要求10-13任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为放射性同位素。
15.权利要求10-13任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为正电子-发射放射性同位素。
16.权利要求10-15任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中X为18F。
17.权利要求10-16任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中m=2。
18.权利要求10-17任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14。
19.权利要求11所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:
其中n=14并且m=2。
20.权利要求12所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:
其中n=14并且m=2。
21.一种结构为:的18F-脂肪酸类似物-极低密度脂蛋白甘油三酯(18F-FAA-VLDL)或其盐,其中R为选自
并且其中n为从10到24的整数。
22.权利要求21所述的18F-FAA-VLDL或其盐,其中n=14。
23.一种合成Br-(CH2)n-COOCH3 2的方法,包括Br-(CH2)n-COOH 1与三甲硅基重氮甲烷、THF和己烷接触,其中n为从10到24的整数。
24.权利要求23所述的合成Br-(CH2)n-COOCH3 2的方法,其中n=14。
25.一种合成
的方法,包括使Br-(CH2)n-COOCH3 2与4-苄基氧基苯基硼酸、Pd(OAc)2、[HP(t-Bu)2Me]BF4、KOt-Bu和t-戊醇接触,其中n为从10到24的整数。
26.权利要求25所述的方法,其中n=14。
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