[发明专利]用于显像脂肪酸代谢和存储的PET放射性示踪剂无效

专利信息
申请号: 201080020060.X 申请日: 2010-05-04
公开(公告)号: CN102421454A 公开(公告)日: 2012-04-18
发明(设计)人: 罗伯特·H·马赫;罗伯特·约翰·格勒普尔;屠朱德;皮拉尔·赫雷罗 申请(专利权)人: 华盛顿大学
主分类号: A61K51/00 分类号: A61K51/00
代理公司: 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人: 黄泽雄
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 显像 脂肪酸 代谢 存储 pet 放射性 示踪剂
【权利要求书】:

1.一种脂肪酸类似物或其盐,其结构为

其中n为从10到24的整数,m为从1到10的整数,并且X为卤素。

2.权利要求1所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的脂肪酸类似物为

3.权利要求1或2所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的X为氟。

4.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为放射性同位素。

5.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为正电子-发射放射性同位素。

6.权利要求1-3任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中所述的X为18F。

7.权利要求1-6任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中m=2。

8.权利要求1-7任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14。

9.权利要求1所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14,m=2并且X为18F。

10.一种具有选自

的结构的脂肪酸类似物或其盐,

其中n为从10到24的整数,m为从1到10的整数,并且X为卤素。

11.权利要求10所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:

12.权利要求10所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:

13.权利要求10-12所述的脂肪酸类似物或其盐,其中X为氟原子。

14.权利要求10-13任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为放射性同位素。

15.权利要求10-13任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中至少一个原子为正电子-发射放射性同位素。

16.权利要求10-15任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中X为18F。

17.权利要求10-16任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中m=2。

18.权利要求10-17任一项所述的脂肪酸类似物或其盐,其中n=14。

19.权利要求11所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:

其中n=14并且m=2。

20.权利要求12所述的脂肪酸类似物或其盐,其结构为:

其中n=14并且m=2。

21.一种结构为:的18F-脂肪酸类似物-极低密度脂蛋白甘油三酯(18F-FAA-VLDL)或其盐,其中R为选自

并且其中n为从10到24的整数。

22.权利要求21所述的18F-FAA-VLDL或其盐,其中n=14。

23.一种合成Br-(CH2)n-COOCH3 2的方法,包括Br-(CH2)n-COOH 1与三甲硅基重氮甲烷、THF和己烷接触,其中n为从10到24的整数。

24.权利要求23所述的合成Br-(CH2)n-COOCH3 2的方法,其中n=14。

25.一种合成

的方法,包括使Br-(CH2)n-COOCH3 2与4-苄基氧基苯基硼酸、Pd(OAc)2、[HP(t-Bu)2Me]BF4、KOt-Bu和t-戊醇接触,其中n为从10到24的整数。

26.权利要求25所述的方法,其中n=14。

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