[发明专利]2-{2-氨基-3-[羟基(苯基)甲基]苯基}乙酰胺

权利要求书

1.2-{2-氨基-3-[羟基(苯基)甲基]苯基}乙酰胺，其为式(V)的化合物，

2.一种制备如权利要求1中所定义的式(V)的化合物的工艺，所述工艺包括：

(i)在溶剂存在下，用还原剂处理式I的化合物2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺(即，奈帕芬胺)的混合物，

以及

(ii)任选地，从混合物中分离化合物(V)。

3.如权利要求2所述的工艺，其中步骤(i)的所述还原剂是氢、氢化铝锂或硼氢化钠。

4.如权利要求2和3中任一项所述的工艺，其中步骤(i)还包含金属催化剂。

5.如权利要求2至4中任一项所述的工艺，其中溶剂为C₁-C₅醇溶剂，且更优选为乙醇。

6.如权利要求1中所定义的式(V)的化合物作为参考标记以分析奈帕芬胺的纯度的用途。

7.如权利要求1中所定义的化合物(V)作为参考标准以定量奈帕芬胺样品中的化合物(V)的量的用途。

8.一种定量奈帕芬胺样品中存在的如权利要求1中所定义的化合物(V)的量的方法，所述方法包括：

(i)通过HPLC测量与具有未知量的化合物(V)的奈帕芬胺样品中的化合物(V)相对应的峰下面积；

(ii)通过HPLC测量与具有已知量的奈帕芬胺和/或具有已知量的化合物(V)的参考标准中的奈帕芬胺相对应的峰下面积；以及

(iii)通过比较在步骤(i)中计算的面积与在步骤(ii)中计算的面积，确定所述奈帕芬胺样品中的化合物(V)的量。

9.一种用于确定奈帕芬胺样品中的化合物(V)的量的HPLC方法，所述方法包括：

(i)将具有式(V)的化合物的奈帕芬胺样品与乙腈组合以形成溶液，其中所述奈帕芬胺以每毫升所述溶液约0.5mg的量存在；

(ii)将步骤(i)的所述溶液注入到具有等于或小于10μm粒度的C₁₈柱中；

(iii)用甲酸铵缓冲液和乙腈的混合物作为洗脱液从所述柱中洗脱所述样品；以及

(iv)用UV检测器在245nm波长下测量所述样品的式(V)的化合物含量。

10.一种用于分析含有奈帕芬胺的组合物的纯度的工艺，包括监测所述组合物样品中的化合物(V)的量。

11.一种用于监测通过式(IV)的化合物2-氨基-3-苯甲酰基-α-(甲硫基)-苯乙酰胺的脱硫反应得到的反应产物中的化合物(V)的存在的方法。