[发明专利]激酶蛋白结合抑制剂

权利要求书

1.一种治疗患有或易患有癌症的受试者的方法，所述方法包括对其所述受试者施用有效量的能调节FAK与IGF-1R之间的结合相互作用的化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌、呼吸道癌、脑癌、生殖器官癌、消化道癌、泌尿道癌、眼癌、肝癌、皮肤癌、头颈癌、甲状腺癌、甲状旁腺癌或实体瘤的远距离转移的癌。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述癌症是胰腺癌、黑素瘤癌或食道癌。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述癌症是胰腺癌。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述化合物选自

a)2-(羟甲基)-6-亚氨基-2，3，3a，9a-四氢-6H-呋喃并[2，3:4，5][1，3]噁唑并[3，2-a]嘧啶-3-基磷酸二氢酯；

b)4-(甲硫基)-7-(5-O-膦酰-D-呋喃核糖基)-{7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶}；

c)1，1′-(1，7，9-三羟基-8，9b-二甲基-3-氧代-4a-(苯硫基)-3，4，4a，9b-四氢二苯并-[b，d]呋喃-2，6-二基)二乙酮；

d)3-甲基-2，4-二磺基戊二酸；和

e)1-氨基丙烷-1，3-二基二膦酸；

或其药学上可接受的盐。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述化合物是4-(甲硫基)-7-(5-O-膦酰-D-呋喃核糖基)-{7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶}或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1所述的方法，其中所述方法还包括对其所述受试者施用额外的治疗剂。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述额外的治疗剂是化疗剂。

9.如权利要求8所述的方法，其中所述额外的治疗剂选自天门冬酰胺酶、博莱霉素、钙黄绿素-AM、卡铂、卡莫司汀、苯丁酸氮芥、顺铂、L-天冬酰胺酶、环磷酰胺、阿糖胞苷、氮烯唑胺、放线菌素D、柔红霉素、多烯紫杉醇、阿霉素(亚德里亚霉素)、表柔比星、依托泊甙、ET-743、厄洛替尼、5-氟脲嘧啶、吉西他滨、吉非替尼、六甲三聚氰胺、羟基脲、异环磷酰胺、伊立替康、亚叶酸、洛莫司汀、氮芥、6-巯嘌呤、美司钠、氨甲喋呤、丝裂霉素C、米托蒽醌、NVP-AEW541、紫衫醇、泼尼松龙、强的松、甲基苄肼、雷洛昔芬、罗丹明-123、链佐星、TAE226、他莫西酚、硫鸟嘌呤、拓扑替康、长春碱、长春新碱、长春地辛和Zalypsis。

10.如权利要求7所述的方法，其中所述额外的治疗剂选自5-氟脲嘧啶(5-FU)、吉西他滨、氟嘧啶、核苷胞苷类似物、NVP-AEW541、铂类似物、拓扑异构酶抑制剂、TAE-226、抗微管剂、PI3激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂、维他命D类似物、花生四烯酸途径抑制剂、组蛋白去乙酰剂抑制剂和法尼基转移酶抑制剂。

11.如权利要求1所述的方法，其中所述方法还包括用选自外科手术、化疗、放疗、免疫治疗、单克隆抗体治疗和表皮生长因子受体治疗中的至少一种疗法治疗其所述受试者。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述方法包括用化疗和/或放疗治疗其所述受试者。

13.一种治疗患有或易患有癌症的受试者的方法，所述方法包括对其所述受试者施用有效量的化合物，所述化合物选自

a)2-(羟甲基)-6-亚氨基-2，3，3a，9a-四氢-6H-呋喃并[2，3:4，5][1，3]噁唑并[3，2-a]嘧啶-3-基磷酸二氢酯；

b)4-(甲硫基)-7-(5-O-膦酰-D-呋喃核糖基)-{7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶}；

c)1，1′-(1，7，9-三羟基-8，9b-二甲基-3-氧代-4a-(苯硫基)-3，4，4a，9b-四氢二苯并-[b，d]呋喃-2，6-二基)二乙酮；

d)3-甲基-2，4-二磺基戊二酸；和

e)1-氨基丙烷-1，3-二基二膦酸；

或其药学上可接受的盐。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述化合物是4-(甲硫基)-7-(5-O-膦酰-D-呋喃核糖基)-{7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶}或其药学上可接受的盐。