[发明专利]双层和单层剂型

权利要求书

1.一种双释放、双粘附性的柔性薄膜剂型，所述薄膜剂型包括：

快速释放亚膜，所述快速释放亚膜含有聚合物混合物和生物活性剂，该聚合物混合物主要包含一种或多种高水溶性聚合物，所述快速释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于为所述快速释放亚膜提供20分钟以下的溶蚀性；和

紧靠所述快速释放亚膜层压的持续释放亚膜，所述持续释放亚膜含有聚合物混合物和第二生物活性剂，该聚合物混合物包含一种或多种主要是亲水性的生物粘附性聚合物，所述第二生物活性剂可以与第一种相同，所述持续释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于为所述持续释放亚膜提供1小时～20小时的溶蚀性，

所述剂型的厚度为30密耳以下，并且在持续释放侧更具有粘附性。

2.如权利要求1所述的薄膜剂型，其中，所述高水溶性聚合物包括水溶性的纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚环氧乙烷、聚乙烯醇接枝的聚乙二醇共聚物或其混合物。

3.如权利要求2所述的薄膜剂型，其中，所述高水溶性聚合物包括水溶性的聚环氧乙烷、聚乙烯醇接枝的聚乙二醇共聚物或其混合物。

4.如前述权利要求之一所述的薄膜剂型，其中，所述的主要是亲水性的生物粘附性聚合物包括黄原胶、卡拉胶、果胶、羧甲基纤维素钠、藻酸盐、聚丙烯酸、高分子量聚环氧乙烷或其混合物。

5.如权利要求4所述的薄膜剂型，其中，所述的主要是亲水性的生物粘附性聚合物包括聚丙烯酸、高分子量聚环氧乙烷或其混合物。

6.如前述权利要求之一所述的薄膜剂型，其中，所述快速释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于为所述快速释放亚膜提供15分钟以下的溶蚀性。

7.如前述权利要求之一所述的薄膜剂型，其中，所述快速释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于为所述快速释放亚膜提供10分钟以下的溶蚀性。

8.如前述权利要求之一所述的薄膜剂型，其中，所述持续释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于为由所述持续释放亚膜提供的所述生物活性剂提供2小时～20小时的生物活性剂释放期。

9.一种用于递送生物活性剂的方法，所述方法包括将前述权利要求之一所述的薄膜剂型的持续释放侧施用于粘膜组织。

10.如权利要求9所述的方法，其中，所述剂型施用于口腔的粘膜组织。

11.如权利要求10所述的方法，其中，将所述剂型的快速释放侧施用于舌的顶部，所述剂型通过自舌转移至上腭而得到施用。

12.如权利要求9所述的方法，所述方法还包括：将所述剂型提供为使快速释放侧和持续释放侧具有不同颜色，将着色的快速释放侧施用至转移用中间物，然后使所述剂型转移至所述粘膜组织。

13.一种由持续释放膜构成的柔性薄膜剂型，所述持续释放膜含有：

聚合物混合物和生物活性剂，所述聚合物混合物包含一种或多种主要是亲水性的生物粘附性聚合物，所述生物活性剂可以与第一种相同，所述持续释放亚膜中的所述聚合物和其他成分适用于提供1.5小时～15小时的生物活性剂释放期，

其中，所述剂型的厚度为30密耳以下，

其中，所述生物活性剂具有：可滴定的胺；和(a)两个以上芳香环、或(b)一个或多个(i)含有氮和/或(ii)直接被取代基的N或O取代的芳香环，并且

其中，占主要量的所述的主要是亲水性的生物粘附性聚合物包括丙烯酸的交联聚合物。

14.如权利要求13所述的方法，其中，将所述剂型的快速释放侧施用于舌的顶部，所述剂型通过自舌转移至上腭而得到施用。

15.如权利要求13或14所述的方法，其中，所述的主要是亲水性的生物粘附性聚合物包括聚丙烯酸、高分子量聚环氧乙烷或其混合物。