[发明专利]用于治疗炎症和疼痛的化合物

权利要求书

1.2-N卤素-4-甲磺酰基-丁酸化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

其中X＝F，Cl，或Br。

2.如权利要求1所述的化合物，其中X＝Cl。

3.包括权利要求1的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中该药学上可接受的载体包括含量为5-15％(w/w)的十二烷基乳酸酯。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其为凝胶形式，并且含量为约0.03-0.3％(w/w)。

6.用于制备权利要求1的化合物的方法，包括步骤：

(a)混合甲硫氨酸，与水不互溶的有机溶剂，和卤化剂，并在0-30℃之间的温度反应；

(b)去除水相；和

(c)获取在该有机溶剂中的该化合物。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述与水不互溶的有机溶剂是乙酸乙酯，己烷，庚烷，二氯甲烷，矿物油，或脂肪酸酯。

8.根据权利要求6所述的方法，其中所述卤化剂是次氯酸盐。

9.根据权利要求6所述的方法，其中该甲硫氨酸是D-甲硫氨酸，L-甲硫氨酸，或其混合物。

10.用于制备权利要求2的化合物的方法，包括步骤：

(a)混合甲硫氨酸，乙酸乙酯，和含水次氯酸盐溶液，并在0-30℃之间的温度反应；

(b)去除水相；

(c)获取在乙酸乙酯中的该化合物；

(d)添加乳酸酯溶剂或脂肪酸酯溶剂至乙酸乙酯溶液并混合；

(e)去除该乙酸乙酯溶剂；和

(f)获取在该乳酸酯溶剂或脂肪酸酯溶剂中的该化合物。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述乳酸酯溶剂为十二烷基乳酸酯，十四烷基乳酸酯，或十六烷基乳酸酯。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述脂肪酸酯溶剂是十四烷酸异丙酯。

13.治疗炎症的方法，包括步骤：

确定遭受炎症的对象，和

以治疗炎症的有效量向该对象给药以权利要求1的化合物。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法降低或减轻以急性或慢性肿胀，疼痛，或变红为特征的炎症的局部表现形式的病状。

15.根据权利要求13所述的方法，其中所述炎症是关节或软组织的炎症。

16.治疗疼痛的方法，包括步骤：

确定遭受疼痛的对象，和

以治疗疼痛的有效量向该对象给药以权利要求1的化合物。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述疼痛是来源于类风湿性关节炎的疼痛，来源于骨关节炎的疼痛，关节疼痛，肌肉疼痛，腱疼痛，或烧伤疼痛。