[发明专利]α-(N-苯磺酰氨基)环烷基衍生物无效
| 申请号： | 201080022292.9 | 申请日： | 2010-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN102428074A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | D·金;Z·蒙;I·麦唐纳;R·E·奥尔森;J·E·马科 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D273/02;C07D413/12;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/4245;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯磺酰 氨基 环烷 衍生物 | ||
1.一种式I化合物：
其中：
A是
R1是-CH2F、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、-COCH3，或R1是-CHOH，其中R1的碳原子结合至化合物I的环烷基环的两个不同的位置上；
R2选自苯基、噻吩和吡啶，它们各自任选被选自氢、卤素和三氟甲基的1、2、3或4个取代基取代；
R3，如果存在，是卤素；
R4是
R5是H、C1-3烷基或CF3；
m是0、1、2、3或4；
n是0、1、2、3或4；
p是0、1、2、3、4或5；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其中A是
3.权利要求1的化合物，其中n是0。
4.权利要求1的化合物，其中n是1、2、3或4。
5.权利要求1的化合物，其中n是1。
6.权利要求1的化合物，其中R4是
7.权利要求1的化合物，其中R5是H。
8.权利要求1的化合物，其中R5是C1-3烷基或CF3。
9.权利要求1的化合物，其中R3是F、Cl或Br。
10.权利要求9的化合物，其中R3是F。
11.权利要求1的化合物，其中m是0。
12.权利要求1的化合物，其中m是1或2。
13.权利要求1的化合物，其中R2选自苯基、噻吩和吡啶，它们各自任选被选自氢、卤素和三氟甲基的一个取代基取代。
14.权利要求1的化合物，其中R2选自苯基、噻吩和吡啶，它们各自任选被选自氢、卤素和三氟甲基的2、3或4个取代基取代。
15.权利要求1的化合物，其中R1是-CH2F、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH或-COCH3。
16.权利要求15的化合物，其中R1是-CH2F、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH。
17.权利要求16的化合物，其中R1是-CH2OH。
18.权利要求1的化合物，其中p是2、3或4。
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