[发明专利]含有碱性添加剂的基质型缓释制剂

权利要求书

1.一种分子内具有氨基的N-酰基吡咯烷甲腈衍生物的稳定化的基质型缓释制剂，其特征在于，含有水难溶性的碱性正盐、以及赋形剂。

2.如权利要求1所述的基质型缓释制剂，其中，所述分子内具有氨基的N-酰基吡咯烷甲腈衍生物为维格列汀、沙格列汀、美罗利汀、地那列汀、TS-021、MP-513、或者通式(1)表示的氨基乙酰基吡咯烷酰胺衍生物，

式中，A表示CH₂、CHF或者CF₂，

R¹表示氢、或者可取代的C1～C6的烷基、可取代的C3～C8的环烷基、可取代的芳甲基、可取代的芳乙基、可取代的芳香族烃、可取代的芳香族杂环、或者可取代的脂肪族杂环，

n表示1或者2。

3.如权利要求1所述的基质型缓释制剂，其中，分子内具有氨基的N-酰基吡咯烷甲腈衍生物为维格列汀、沙格列汀、美罗利汀、地那列汀、TS-021、MP-513、或者(2S，4S)-1-[N-(4-乙氧羰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基-4-氟吡咯烷-2-甲腈。

4.如权利要求1～3中任一项所述的基质型缓释制剂，其中，水难溶性的碱性的正盐为碳酸钙。

5.如权利要求1～4中任一项所述的基质型缓释制剂，其中，赋形剂为乳糖或者糖醇。

6.如权利要求1～5中任一项所述的基质型缓释制剂，其中，赋形剂为乳糖或者甘露醇。

7.如权利要求1～6中任一项所述的基质型缓释制剂，其含有pH非依赖性水凝胶基材。

8.如权利要求1～7中任一项所述的基质型缓释制剂，其中，水凝胶基材的配合量，相对于水难溶性的碱性的正盐为3倍量以下。

9.如权利要求8所述的基质型缓释制剂，其中，水凝胶基材的配合量，相对于水难溶性的碱性的正盐为2倍量以下。