[发明专利]吸附在固体支持物上的活性药物成分

权利要求书

1.包含与颗粒状和/或多孔载体结合的几乎不溶于水的活性药物成分(API)的吸附物，其中吸附物是通过使用非极性溶剂或非极性溶剂的混合物制备的，并且其中基本上没有API是沉淀物、颗粒或晶体形式。

2.权利要求1的吸附物，其中API是无定形形式。

3.权利要求1或2的吸附物，其中API基本上不是晶体形式，并且还优选API不是作为沉淀物沉积在颗粒状载体上。

4.上述权利要求中任意一项的吸附物，其中载体是二氧化硅，优选胶体二氧化硅或多孔二氧化硅。

5.上述权利要求中任意一项的吸附物，其中吸附物中API的量范围为0.01至40wt.-％。

6.上述权利要求中任意一项的吸附物，其中吸附物进一步包含选自水溶性试剂的物质。

7.包含权利要求1-6中任意一项的吸附物的剂型。

8.上述权利要求中任意一项的剂型，其中药物组合物中吸附物的量范围为1至95wt.-％，优选范围为5至90wt.-％。

9.制备包含基本上无沉淀物、颗粒或晶体形式的API的吸附物的方法，该方法包括

a)提供包含非极性溶剂或非极性溶剂的混合物和几乎不溶于水的活性药物成分(API)以及任选一种或多种水溶性试剂的溶液，

b)将产生的溶液与颗粒或多孔颗粒材料形式的固体支持物载体混合，和

c)除去溶剂，形成API/载体吸附物。

10.权利要求9的方法，其中API选自他达拉非、辛伐他汀、非诺贝特和洛伐他汀，优选API是他达拉非，和/或其中载体是二氧化硅，优选胶体二氧化硅或多孔二氧化硅。

11.权利要求9或10的方法，其中非极性溶剂选自氯化烃，优选二氯甲烷或三氯甲烷；二异丙基醚和己烷，例如正己烷。

12.制备包含权利要求1至6中任意一项的吸附物的剂型的方法，该方法包括以下步骤：

a)提供权利要求1至6中任意一项的吸附物和至少一种赋形剂的混合物，优选赋形剂是精细级别的亲水赋形剂，

b)精细研磨，优选冲击式研磨步骤(a)的混合物，

c)通过干燥配制技术将步骤(b)的混合物配制到剂型中。

13.权利要求1至6中任意一项的吸附物在制备剂型中的用途。

14.权利要求7或8的剂型，其用于治疗勃起功能障碍、高胆固醇血症、人免疫缺陷病毒(HIV)感染和/或获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。

15.根据权利要求9-11中任意一项的方法制备的吸附物。