[发明专利]双特异性抗原结合蛋白有效
| 申请号： | 201080026530.3 | 申请日： | 2010-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102459345A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | S.英霍夫-琼格;C.克莱因;J.T.雷古拉;W.谢弗;J.M.尚泽 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07K16/46 | 分类号： | C07K16/46;C07K16/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 岑晓东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 特异性 抗原 结合 蛋白 | ||
1.一种双特异性抗原结合蛋白，其包含：
a)抗体的两条轻链和两条重链，所述抗体特异性结合第一抗原并包含两个Fab片段；
b)特异性结合第二抗原的抗体的两个额外的Fab片段，其中所述额外的Fab片段经由肽连接头在a)的重链的C或N端融合；
其中在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在a)的两个Fab片段中，或者在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
和/或
恒定域CL和CH1彼此替换，
ii)在a)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
及
恒定域CL和CH1彼此替换，
且
在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
或
恒定域CL和CH1彼此替换，
iii)在a)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
或
恒定域CL和CH1彼此替换，
且
在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
及
恒定域CL和CH1彼此替换，
iv)在a)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
且
在b)的两个Fab片段中，
恒定域CL和CH1彼此替换，
或
v)在a)的两个Fab片段中，
恒定域CL和CH1彼此替换，
且
在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换。
2.依照权利要求1的双特异性抗原结合蛋白，其中所述额外的Fab片段经由肽连接头与a)的重链的C端，或与a)的重链的N端融合。
3.依照权利要求1或2的双特异性抗原结合蛋白，其特征在于：
在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在a)的两个Fab片段中，或者在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
和/或
恒定域CL和CH1彼此替换。
4.依照权利要求3的双特异性抗原结合蛋白，其特征在于：
在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在a)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
和/或
恒定域CL和CH1彼此替换。
5.依照权利要求4的双特异性抗原结合蛋白，其特征在于：
在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在a)的两个Fab片段中，
恒定域CL和CH1彼此替换。
6.依照权利要求3的双特异性抗原结合蛋白，其特征在于：
在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在b)的两个Fab片段中，
可变域VL和VH彼此替换，
和/或
恒定域CL和CH1彼此替换。
7.依照权利要求6的双特异性抗原结合蛋白，其特征在于：
在所述Fab片段中，实施下列修饰：
i)在b)的两个Fab片段中，
恒定域CL和CH1彼此替换。
8.一种用于制备依照权利要求1至7中任一项的双特异性抗原结合蛋白的方法，包括下列步骤：
a)用包含编码依照权利要求1至7中任一项的双特异性抗原结合蛋白的核酸分子的载体转化宿主细胞，
b)在容许所述抗原结合蛋白分子合成的条件下培养所述宿主细胞；并
c)自所述培养物回收所述抗原结合蛋白分子。
9.包含依照权利要求8的载体的宿主细胞。
10.一种药物组合物，其包含依照权利要求1至7中任一项的双特异性抗原结合蛋白和至少一种药学可接受赋形剂。
11.依照权利要求1至7中任一项的双特异性抗原结合蛋白，其用于治疗癌症。
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