[发明专利]作为P2X3和/或P2X2/3拮抗剂的新的吲哚、吲唑和苯并咪唑芳基酰胺类有效

专利信息
申请号: 201080027590.7 申请日: 2010-06-22
公开(公告)号: CN102803245A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: M·P·狄龙;N·E·克劳斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/497;A61P13/00;A61P29/00;A61P1/04;A61P11/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 p2x sub 拮抗剂 吲哚 苯并咪唑 芳基酰胺类
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐:

其中:

R1是:C1-6烷基;或卤素;

R2是:C3-6环烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;或杂芳基-C1-6烷基;

R3是:C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;任选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代-C1-6烷基取代的苯基;或苯基-C1-6烷基,其中其苯基部分任选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代-C1-6烷基取代;

R4和R5各自独立地是:氢;或氟;

X是:N;或CRa,其中Ra是C1-6烷基或卤素;

Y是:N;或CRb,其中Rb是氢或C1-6烷基;且

Z是:N;或CRc,其中Rc是氢或C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中R4和R5是氢。

3.权利要求2的化合物,其中R1是甲基。

4.权利要求2的化合物,其中R2是:环丙基;2-甲氧基-1-甲基-乙基;2-羟基-1-甲基-乙基;5-甲基吡嗪-2-基-甲基;1-吡嗪-2-基-乙基;嘧啶-5-基-甲基;6-甲基-哒嗪-3-基-甲基;哒嗪-3-基-甲基;5-甲基-嘧啶-基-甲基;或2-甲基-嘧啶-5-基-甲基。

5.权利要求2的化合物,其中R3是C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;任选地被C1-6烷基取代的苯基;或苯基-C1-6烷基,其中其苯基部分任选地被C1-6烷基取代。

6.权利要求2的化合物,其中R3是异丙基、异丁基、正丙基、3-甲基-丁基、2,2,2-三氟乙基、2-甲氧基乙基、苯基、苄基、2-甲基-苯基;4-甲基-苯基;或2-异丙基-苯基。

7.权利要求2的化合物,其中R3是异丙基、异丁基、正丙基或3-甲基-丁基。

8.权利要求2的化合物,其中R3是苯基、2-甲基-苯基;4-甲基-苯基;或2-异丙基-苯基。

9.权利要求2的化合物,其中X是-N-。

10.权利要求2的化合物,其中X是-CRa-。

11.权利要求10的化合物,其中Ra是氢或卤素。

12.权利要求2的化合物,其中Y是N或其中Y是CRb

13.权利要求2的化合物,其中Z是N或其中Z是CRc

14.权利要求2的化合物,其中Y是CRb,且Z是CRc

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