[发明专利]聚精氨酸纳米胶囊

权利要求书

1. 一种施用包含直径小于1μm的纳米胶囊的活性成分的系统，所述纳米胶囊包含聚精氨酸盐、负磷脂和油。

2. 根据权利要求1所述的系统，其另外包含一个或多个活性成分。

3. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，所述系统另外包含疏水辅助成分，优选聚氧乙烯衍生物，更优选聚乙二醇硬脂酸盐。

4. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，其中所述聚精氨酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐和硫酸盐；所述聚精氨酸盐优选为盐酸盐。

5. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，其中所述负磷脂选自卵磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、双磷脂酰甘油和磷脂酸；所述负磷脂优选为卵磷脂。

6. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，其中所述油选自花生油、棉油、橄榄油、蓖麻油、豆油、红花油、棕榈油；维生素E、豆蔻酸异丙酯、角鲨烯、Mygliol?、Labrafil?、Labrafac?、Peceol?和Maisine?；所述油优选为Mygliol?。

7. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，包含选自肽、蛋白、脂类或亲脂性化合物、糖类化合物、核酸或核苷酸化合物或其组合物的活性成分。

8. 根据权利要求7所述的系统，其中该活性成分是多烯紫杉醇。

9. 根据权利要求7所述的系统，其中该活性成分选自寡核苷酸、干扰RNA、DNA质粒或多核苷酸；所述活性成分优选为DNA质粒。

10. 根据之前权利要求的任一项所述的系统，其特征在于，所述系统是冻干形式。

11. 一种获得权利要求1至10的任一项定义的系统的方法，其包含

a）制备聚精氨酸盐的水溶液；

b）制备负磷脂和油的有机溶液；

c）边搅拌边混合步骤a）和b）中制备的溶液，自发获得所述系统；和

d）任选地，完全或部分地从先前步骤中获得的混合物中蒸发有机溶剂到定容。

12. 根据权利要求11所述的方法，其进一步包含加入活性成分。

13. 一种获得权利要求1至10的任一项定义的系统的方法，其包含通过培养过程用聚精氨酸盐水溶液包覆至少由负磷脂、油和水相组成的纳米乳化剂。

14. 根据权利要求13所述的方法，其中所述培养过程包含混合纳米乳化剂和聚精氨酸的水溶液，其优选比例为4:1。

15. 根据权利要求13至14的任一项所述的方法，其进一步包含加入活性成分。

16. 根据权利要求11至15的任一项所述的方法，其还包含在冷冻保护剂存在的情况下的获得的系统的冻干步骤。

17. 根据权利要求16所述的方法，其还包含再生冻干系统的步骤。

18. 一种包含权利要求1至10的任一项定义的系统的药物组合物。

19. 根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述组合物用于局部、肠道外或通过粘膜施用。

20. 一种包含权利要求1至10的任一项定义的系统和一个或多个化妆品上可接受的赋形剂的化妆品组合物。

21. 权利要求1至10的任一项所定义的系统在药物制备中的用途。

22. 在权利要求1至10的任一项所定义的系统在治疗癌症的药物制备中的用途。