[发明专利]1H-吡唑并[4,3-c]异喹啉衍生物、其制备方法及其治疗用途有效
申请号: | 201080028355.1 | 申请日: | 2010-04-22 |
公开(公告)号: | CN102459260A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | G.德莱特雷;S.德普雷茨;F.哈利;L.西奥;F.汤普森 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 治疗 用途 | ||
1.式(I)化合物:
其中
·R1表示任选被一个或多个卤素原子取代的苯基;
·R2表示:
-氢原子或卤素原子或氰基;
-基团-C(=O)Y,其中Y表示氢原子或基团-NH2或-ORa;
-基团-C(=S)NH2;
-基团-C(=NH)NH-OH;
-基团-CH2OH或-CH2F;
-基团-CH=N-OH;
-基团-CH=CH2或-C≡C-Ra;
-基团或
其中Ra表示氢原子或(C1-C4)烷基;
·R3表示氢原子或(C1-C4)烷基;
·R4表示-NH2、(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟代烷基或(C3-C7)环烷基。
2.权利要求1的化合物,其特征在于R1表示2,6-二氟-苯基且R3表示氢原子。
3.权利要求1或2的化合物,其特征在于R2选自H、-C(=O)H、-C(=O)NH2、-CH=N-OH、-CH2OH、-CH=CH2、-F、-C≡CH、-C(=O)OCH3、-C(=S)NH2、-CN、-C(=O)H和
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其特征在于R4选自-CH3、-CH2CH3、-CF3或环丙基。
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