[发明专利]环状叠氮基钠通道阻断剂有效
申请号: | 201080030801.2 | 申请日: | 2010-07-08 |
公开(公告)号: | CN102482266A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 迈克尔·里奇;卡尔·弗兰茨曼;迪特·里德尔;劳伦斯·哈比格 | 申请(专利权)人: | 格林威治大学 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D253/07;A61K31/53;A61P25/00;A61P35/00;A61P33/06 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 叠氮基钠 通道 阻断剂 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐,
其中:
R1为氢或取代基;
R2为氨基或取代基;
当R1为氢时N*为氨基或者或当R1为取代基时N*为=NH;
R3和R4均为碳环、杂环或烷基,且可以相同或不同;和
R5为氢、烷基或环芳基,条件是:当R3和R4均为烷基时,它们连接形成环烷基,以及R5为芳族基团或脂环族基团;和当R3和R4均为碳环或杂环基时,R5为氢、烷基或芳族基团。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4为芳族碳环或芳族杂环,以及R5为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4均为烷基,并连接形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4或R5的烷基选自任选例如由卤素或烷氧基取代的甲基、乙基、丙基和丁基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为任选例如由一个或多个卤素和/或烷氧基取代的碳环环系统,如苯基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为杂环环系统,如具有1个或多个氧或硫或氮原子的单环或双环杂环,优选芳族杂环环系统。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3=R4。
8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中所述杂环环系统选自:
i)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的噻吩基和苯并噻吩基;
ii)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的呋喃基、苯基呋喃基和苯并吡喃基;和/或
iii)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,特别地如氯吡啶基和二氯吡啶基,任选由烷基如甲基N-取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,或由苯氧基或硫代苯基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,其中苯基任选由卤素取代。
9.根据权利要求1-8任一项所述的化合物,其中R1为任选由羟基、卤素、羧酰氨基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的羧酰氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C1-3烷基-芳基、C1-3烷基-杂环基或C3-10环烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选由羟基或卤素取代的C1-6烷基,如甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。
11.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为C1-10卤代烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中R1典型地为由1个或多个卤素取代的甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。
13.根据权利要求11或12所述的化合物,其中R1为二卤代或三卤代取代的。
14.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为未取代的C2-6烯基,如烯丙基。
15.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选由1个或多个卤素、卤代烷基或烷氧基如氯、氟、三氟甲基、甲氧基或乙氧基取代的环己基。
16.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为苄基,其中所述苯基任选由1个或多个卤素、卤代烷基或烷氧基如氯、氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基或乙氧基取代。
17.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选N-取代的哌啶基-甲基,或噻吩基-甲基或呋喃基-甲基。
18.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
19.一种药物组合物,其包括与药学上可接受载体混合的根据权利要求1-18任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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