[发明专利]环状叠氮基钠通道阻断剂有效

专利信息
申请号: 201080030801.2 申请日: 2010-07-08
公开(公告)号: CN102482266A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 迈克尔·里奇;卡尔·弗兰茨曼;迪特·里德尔;劳伦斯·哈比格 申请(专利权)人: 格林威治大学
主分类号: C07D409/06 分类号: C07D409/06;C07D253/07;A61K31/53;A61P25/00;A61P35/00;A61P33/06
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 环状 叠氮基钠 通道 阻断剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其盐,

其中:

R1为氢或取代基;

R2为氨基或取代基;

当R1为氢时N*为氨基或者或当R1为取代基时N*为=NH;

R3和R4均为碳环、杂环或烷基,且可以相同或不同;和

R5为氢、烷基或环芳基,条件是:当R3和R4均为烷基时,它们连接形成环烷基,以及R5为芳族基团或脂环族基团;和当R3和R4均为碳环或杂环基时,R5为氢、烷基或芳族基团。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4为芳族碳环或芳族杂环,以及R5为氢。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4均为烷基,并连接形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4或R5的烷基选自任选例如由卤素或烷氧基取代的甲基、乙基、丙基和丁基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为任选例如由一个或多个卤素和/或烷氧基取代的碳环环系统,如苯基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R3、R4和R5中至少之一为杂环环系统,如具有1个或多个氧或硫或氮原子的单环或双环杂环,优选芳族杂环环系统。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3=R4。

8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中所述杂环环系统选自:

i)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的噻吩基和苯并噻吩基;

ii)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的呋喃基、苯基呋喃基和苯并吡喃基;和/或

iii)任选例如由卤素、烷基或烷氧基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,特别地如氯吡啶基和二氯吡啶基,任选由烷基如甲基N-取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,或由苯氧基或硫代苯基取代的吡啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,其中苯基任选由卤素取代。

9.根据权利要求1-8任一项所述的化合物,其中R1为任选由羟基、卤素、羧酰氨基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的羧酰氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C1-3烷基-芳基、C1-3烷基-杂环基或C3-10环烷基。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选由羟基或卤素取代的C1-6烷基,如甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。

11.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为C1-10卤代烷基。

12.根据权利要求11所述的化合物,其中R1典型地为由1个或多个卤素取代的甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或正丁基。

13.根据权利要求11或12所述的化合物,其中R1为二卤代或三卤代取代的。

14.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为未取代的C2-6烯基,如烯丙基。

15.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选由1个或多个卤素、卤代烷基或烷氧基如氯、氟、三氟甲基、甲氧基或乙氧基取代的环己基。

16.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为苄基,其中所述苯基任选由1个或多个卤素、卤代烷基或烷氧基如氯、氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基或乙氧基取代。

17.根据权利要求9所述的化合物,其中R1为任选N-取代的哌啶基-甲基,或噻吩基-甲基或呋喃基-甲基。

18.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:

19.一种药物组合物,其包括与药学上可接受载体混合的根据权利要求1-18任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。

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