[发明专利]GPR119激动剂有效
申请号: | 201080031375.4 | 申请日: | 2010-07-12 |
公开(公告)号: | CN102471313A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | D·G·巴莱特;J·B·弗朗西斯科维奇;刘斌;K·塔克乌奇;A·B·布埃诺梅伦多 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4427;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | gpr119 激动剂 | ||
1.下式化合物或其可药用盐
其中;
X选自N和CH;
Ra选自F和CF3;
Rb和Rc独立地选自F和甲基或结合形成C3-5环烷基环;
R1选自H和甲基;
R2选自H和F。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中Rb和Rc独立地选自F和甲基或结合形成C3环烷基。
3.根据权利要求1或2任一项的化合物或其可药用盐,其中Rb和Rc为甲基或结合形成C3环烷基。
4.根据权利要求1至3任一项的化合物或其可药用盐,其中Ra为CF3。
5.根据1至4任一项的化合物或其可药用盐,其中R2为H。
6.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其选自5-[1-(2-氟-2-甲基-丙基)-哌啶-4-基甲氧基]-1′-甲磺酰基-1′,2′,3′,6′-四氢-[2,4′]联吡啶;和1-甲磺酰基-4-{4-[1-(1-三氟甲基-环丙基甲基)-哌啶-4-基甲氧基]-苯基}-1,2,3,6-四氢-吡啶。
7.药物组合物,其包含权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐和可药用的稀释剂或载体。
8.根据权利要求7的药物组合物,另外包含一种或多种其它治疗成分。
9.根据权利要求8的药物组合物,其中西他列汀是另外的治疗成分。
10.根据权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐,其用于治疗。
11.根据权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐,其用于治疗糖尿病或肥胖症。
12.根据权利要求11的化合物,其用于治疗II型糖尿病。
13.用于治疗糖尿病或肥胖症的方法,其包括给需要此治疗的人或动物施用有效量的根据权利要求1至6任一项的化合物或其可药用盐。
14.根据权利要求13的方法,其用于治疗II型糖尿病。
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