[发明专利]作为神经氨酸酶抑制剂的2,3-氟化糖苷及其作为抗病毒药物的用途有效
申请号: | 201080031428.2 | 申请日: | 2010-07-15 |
公开(公告)号: | CN102471361A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·威瑟斯;安德鲁·格雷厄姆·沃茨;金珍孝;汤姆·温尼克斯 | 申请(专利权)人: | 不列颠哥伦比亚大学 |
主分类号: | C07H5/02 | 分类号: | C07H5/02;A61K31/7012;A61P31/16;C07H13/04;C07H13/12;C07H15/12;C07H15/18;C12N9/24 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经 氨酸 抑制剂 氟化 糖苷 及其 抗病毒 药物 用途 | ||
1.通式I的化合物:
其中
T为C(O)NH2、COOH或COOR1,
其中R1为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代;
Z为F、Cl、Br或OSO2R2,
其中R2为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代;
A选自H、F、Cl、Br、OH、CN、OR3、NO2、SO2R3、SR3和COR3,
其中R3为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代;
D选自H、F、Cl、Br、OH、CN、OR4、NO2、SO2R4、SR4和COR4,条件是A和D不都是H,以及
其中R4为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代;
A和D任选地共同形成氧基;
X选自NH2、NHR5、NHC(NH)NH2、NHC(NH)NHR5、NR5R6、NHC(NR6)NR5和NHC(NH)N(R5)R6,
其中R5和R6独立地为C6H5、CH2C6H5或C1-8烃基;
E选自NH2、NHC(O)CH3、OR7、NHR7和N(R7)(R8),
其中R7和R8独立地为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代;
Q选自CH2OH、CH2R9、CH(R9)(R10)、C(R9)(R10)(R11)、
其中
R9、R10和R11独立地为CH3或CH2CH3,以及
各个J和G独立地选自H、OH、OAc、OC(O)CH3、F、Cl、Br、NO2、CN、OR12、SO2R12、COR12和SR12,
其中R12为CH3、CH2CH3或CH2CH2CH3,以及
M为H、OH、OAc、OC(O)CH3、NH2、F或Cl,以及
L为H、OH、OAc、OC(O)R13或NH2,
其中R13为C1-20直链、支链或环状的饱和或不饱和的任选取代的烃基,
其中所述任选的取代基选自氧基、OH、F、C1、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H和NO2中的一种或多种,并且
其中所述任选取代的烃基的零至十个骨架碳任选且独立地被O、N或S取代。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于不列颠哥伦比亚大学,未经不列颠哥伦比亚大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080031428.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。